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1-((2'-(2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-5,7-二乙基-3,4-二氢-1,6-二氮杂萘-2(1H)-酮盐酸盐

用途

ZD 7155 hydrochloride是血管紧张素II受体1型 (AT1 receptor) 拮抗剂。

名称

[ CAS 号 ]:
146709-78-6

[ 中文名 ]:
ZD7155盐酸盐

[ 英文名 ]:
ZD 7155 hydrochloride

[中文别名 ]:

ZD 7155盐酸盐

[英文别名 ]:

zd 7155

生物活性

[ 描述 ]:

ZD 7155 hydrochloride是血管紧张素II受体1型 (AT1 receptor) 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Target: AT1 receptor[1]

[体内研究]

在有意识的SD大鼠中,ZD 7155和氯沙坦表现为竞争性拮抗剂,并且对血管紧张素II的升压反应曲线向右移动。在清醒SD大鼠中的实验还显示,ZD 7155在抑制血管紧张素II诱导的升压反应(240ng/kg;输注10分钟)方面的效力是氯沙坦的约10倍。此外,有意识大鼠的实验表明,当ZD 7155以1.082μmol/ kg推注剂量静脉内给药并且血管紧张素II以240 ng/kg给药时,ZD 7155可以抑制血管紧张素II诱导的升压反应约24小时。 10分钟输液)。使用ZD 7155(1.082 mumol/kg)和氯沙坦(6.495 mumol/kg)作为静脉推注的有意识SHR的实验表明,ZD 7155和参考化合物氯沙坦均显示出显着的抗高血压作用[1]。

[动物实验]

使用大鼠[1] SpragueDawley大鼠。盐水用作抗感冒蛋白I1型1受体拮抗剂的对照。 ZD 7155静脉推注，推注剂量为1.082 pmol / kg，氯沙坦为2.165和6.495 pmol / kg [1]。

[参考文献]

[1]. Junggren IL, et al. Comparative cardiovascular effects of the angiotensin II type 1 receptor antagonists ZD 7155 and losartan in the rat. J Pharm Pharmacol. 1996 Aug;48(8):829-33.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 沸点 ]:
746.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₇ClN₆O

[ 分子量 ]:
474.98500

[ 闪点 ]:
405.2ºC

[ 精确质量 ]:
474.19300

[ PSA ]:
87.66000

[ LogP ]:
5.39990

[ 蒸汽压 ]:
3.75E-22mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C，保存于惰性气体中

1-((2'-(2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-5,7-二乙基-3,4-二氢-1,6-二氮杂萘-2(1H)-酮盐酸盐

用途

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生物活性

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