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2-D08

2-D08用途

2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM

2-D08名称

[ CAS 号 ]:
144707-18-6

[ 中文名 ]:
2-D08

[ 英文名 ]:
2-D08

[英文别名 ]:

4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2,3,4-trihydroxyphenyl)-
2-(2,3,4-Trihydroxyphenyl)-4H-chromen-4-one
MFCD27995567

2-D08生物活性

[ 描述 ]:

2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.49 nM (Axl)[2]

[体外研究]

2-D08通过阻止SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物来抑制SUMO化[1]。 2-D08以剂量依赖性方式降低p-Axl与t-Axl的比率。通过2D08抑制Axl激酶活性会破坏细胞骨架和肌动蛋白丝,并在细胞连接处重新组织[2]。

[细胞实验]

将第5代的人肺多能细胞与含有0.1％DMSO（载体）或2D08（10μM）的DMEM + 0.5％BSA +青霉素/链霉素在Permanox培养载玻片上孵育6天。将细胞用4％PFA固定30分钟，然后封闭并用PBS中的10％山羊血清和0.3％Triton-X 100透化30分钟[2]。

[动物实验]

小鼠[3]将8至10周龄的小鼠（男性和女性）用于该研究。将5厘米长的玻璃移液管用矿物油缓冲，然后连接到注射装置，以摄取10μL的2-D08（30μM）或NaCl [3]。

[参考文献]

[1]. Kim YS, et al. Synthesis of 2',3',4'-trihydroxyflavone (2-D08), an inhibitor of protein sumoylation. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Feb 15;24(4):1094-7.

[2]. Fujino N, et al. Phenotypic screening identifies Axl kinase as a negative regulator of an alveolar epithelial cell phenotype. Lab Invest. 2017 Sep;97(9):1047-1062.

[3]. Ghosh H, et al. Several posttranslational modifications act in concert to regulate gephyrin scaffolding and GABAergic transmission. Nat Commun. 2016 Nov 7;7:13365. doi: 10.1038/ncomms13365.

[相关活性小分子]

Bemcentinib (R428) | 吉瑞替尼 | 银杏酸C15:1 | 4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯 | BMS 777607 | NSC232003 | CC122 | SZL P1-41 | TP-0903 | TAK-243 | LDC1267 | CEP-40783 | DKM 2-93 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 | 反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇

2-D08物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
517.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₀O₅

[ 分子量 ]:
270.237

[ 闪点 ]:
201.7±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
270.052826

[ LogP ]:
2.77

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.732

[ 储存条件 ]:
-20℃

2-D08安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport