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4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲基异喹啉-5-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-甲酰胺

用途

Belvarafenib是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1446113-23-0

[ 中文名 ]:
Belvarafenib

[ 英文名 ]:
Belvarafenib

生物活性

[ 描述 ]:

Belvarafenib是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

BRafV600E:7 nM (IC50)

CRAF:5 nM (IC50)

B-Raf:56 nM (IC50)

[体外研究]

Belvarafenib(实施例116)是具有抗肿瘤活性的有效和泛RAF抑制剂。对于B-RAF,B-RAFv600E和C-RAF,Belvarafenib的IC 50值分别为56nM,7nM和5nM。它还显示出对FMS,DDR1和DDR2激酶的高抑制活性,IC50分别为10 nM,23 nM和44 nM [1]。

[参考文献]

[1]. WO 2013/100632 A1.

[相关活性小分子]

PLX8394 | 多马莫德 | PLX-4720 | Encorafenib | LY3009120 | GW 5074 | RAF265 | 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺 | RAF709 | Agerafenib | GDC-0879 | LXH254 | TAK-632 | PLX7904 | HG6-64-1

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₆ClFN₆OS

[ 分子量 ]:
478.93

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 储存条件 ]:
室温，惰性气体

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲基异喹啉-5-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-甲酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

安全信息

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