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米维布塞

米维布塞用途

Mivebresib是一种有效且可口服的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。 Mivebresib与 BRD4结合的 Ki 为1.5 nM。

[ CAS 号 ]:
1445993-26-9

[ 中文名 ]:
米维布塞

[ 英文名 ]:
Mivebresib

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

Mivebresib是一种有效且可口服的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。 Mivebresib与 BRD4结合的 Ki 为1.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1.5 nM (BET)[1]

[体外研究]

Mivebresib抑制DHT刺激的AR靶基因转录,而对AR蛋白表达没有显着影响。除阻断AR下游的转录激活外,Mivebresib还是MYC和TMPRSS2-ETS融合蛋白的有效抑制剂[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
608.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₉F₂N₃O₄S

[ 分子量 ]:
459.466

[ 闪点 ]:
322.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
459.106445

[ LogP ]:
3.91

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.647

[ 储存条件 ]:
-20℃