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ME0328

ME0328用途

ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。

ME0328名称

[ CAS 号 ]:
1445251-22-8

[ 中文名 ]:
ME0328

[ 英文名 ]:
ME 0328

[英文别名 ]:

ME0328生物活性

[ 描述 ]:

ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ARTD3/PARP3:0.89 μM (IC50)

ARTD1/PARP1:6.3 μM (IC50)

ARTD2/PARP2:10.8 μM (IC50)

ARTD6/TNKS2:34.3 μM (IC50)

ARTD5/TNKS1:47.3 μM (IC50)

ARTD10/PARP10:71.3 μM (IC50)

[体外研究]

ME0328是一种有效的选择性ARTD3/PARP3抑制剂,在细胞中具有活性。在体外组蛋白H1修饰测定中,ME0328抑制ARTD3的转移酶活性,IC50为0.89±0.28μM。在人A549细胞中,ME0328和ME0355(10μM)延迟了含有γH2AX的病灶的分辨率,其作为γ-照射(2Gy)后DNA双链断裂修复的标记。计算机模拟和体外物理化学和代谢分析表明ME0328在人肝微粒体和大鼠肝细胞中可溶,细胞可渗透,代谢稳定[1]。

[参考文献]

[1]. Lindgren AE, et al. PARP inhibitor with selectivity toward ADP-ribosyltransferase ARTD3/PARP3. ACS Chem Biol. 2013 Aug 16;8(8):1698-703.

[相关活性小分子]

ME0328物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₉N₃O₂

[ 分子量 ]:
321.37300

[ 精确质量 ]:
321.14800

[ PSA ]:
78.60000

[ LogP ]:
3.98570

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 储存条件 ]:
room temp

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble10mg/mL, clear

ME0328安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-43

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport