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PA-9

PA-9用途

PA-9是垂体腺苷酸环化酶激活多肽(PACAP)I型(PAC1)受体拮抗剂。PA-9剂量依赖性地抑制PACAP诱导的cAMP升高,IC50为5.6nm。PA-9可用于神经病理性和/或炎性疼痛的研究[1]。

PA-9名称

[ CAS 号 ]:
1436004-46-4

[ 英文名 ]:
PA-9

PA-9生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PAC1 receptor

[体外研究]

PA-9(10pm至10nm；30分钟)剂量依赖性地抑制PACAP诱导的表达PAC1受体的CHO细胞中(1nm)CREB磷酸化[1]。

[体内研究]

PA-9(100 pmol；与PACAP联合注射)可减弱PACAP诱导的小鼠厌恶反应(100 pmol/5μL；鞘内注射)的发展[1]。PA-9(100 pmol；与PACAP共注射)显著阻断PACAP诱导的(100 pmol)机械性痛觉超敏的诱导[1]。PA-9(100 pmol/5μl；单次鞘内注射)不会诱发小鼠的厌恶反应和机械性痛觉超敏[1]。PA-9在PAC1受体的L80、F81、I83、G91、V92、P107、A112和C113形成的亚小盒中得到了很好的调节,并在疏水相互作用中沉淀[1]。动物模型：雄性ddY小鼠(实验开始时6周大；鞘内注射100 pmol/5μL PACAP)[1]剂量：鞘内注射,与PACAP联合注射。给药：100 pmol/5μL结果：减弱PACAP诱导的厌恶反应的发展。阻断PACAP诱导的机械性痛觉超敏的诱导。

[参考文献]

[1]. Takasaki I, et al. In Silico Screening Identified Novel Small-molecule Antagonists of PAC1 Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Apr;365(1):1-8.

PA-9物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₈N₆O₂

[ 分子量 ]:
338.36

PA-9

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PA-9生物活性

PA-9物理化学性质

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