Rapastinel三氟乙酸盐

Rapastinel Trifluoroacetate 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂,目前正处于 II 期临床开发项目中,作为重度抑郁症的辅助治疗。

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NMDA receptor[1]

Rapastinel Trifluoroacetate是一种具有甘氨酸位点部分激动剂特性的NMDA受体调节剂,目前处于II期临床开发计划中,作为重度抑郁症的辅助治疗。在急性氯胺酮(30mg/kg)之前给予Rapastinel三氟乙酸盐(1.0mg/kg)的小鼠显示出对熟悉物体的新颖比较的明显偏好(P <0.01)[1]。 Rapastinel三氟乙酸盐在USVs试验中产生类似抗抑郁药的作用,其特征在于享乐50-kHz USV的增加[F(1,20)= 12.4,P <0.05]和厌恶的20-kHz USV [F(1) ,20)= 6.8,P <0.05]。 Rapastinel三氟乙酸盐在开放场中也产生抗焦虑作用,如通过增加中心时间[F(1,20)= 19.2,P <0.05]指示而不改变由线交叉测量的运动活动[F(1,20)= 0.0 ,P> 0.05] [2]。

在该研究中使用雄性C57BL / 6J小鼠。将小鼠分组饲养（5只/笼）在受控环境中，保持在21±2℃，光照时间为14:10小时（灯亮：±05：00 am）。所有实验均在光照阶段进行。食物和水可随意提供。对于急性药物治疗，Rapastinel三氟乙酸盐（1.0 mg / kg，iv）在新物体识别（NOR）任务的采集试验前30分钟给予亚慢性氯胺酮或亚慢性苯环利定（PCP）治疗的动物[1]。

[1]. Rajagopal L, et al. GLYX-13 (rapastinel) ameliorates subchronic phencyclidine- and ketamine-induced declarative memory deficits in mice. Behav Brain Res. 2016 Feb 15;299:105-10.

[2]. Burgdorf J, et al. The long-lasting antidepressant effects of rapastinel (GLYX-13) are associated with a metaplasticity process in the medial prefrontal cortex and hippocampus. Neuroscience. 2015 Nov 12;308:202-11.

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇