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化合物3i(666-15)

化合物3i(666-15)用途

666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC₅₀值为81 nM。

化合物3i(666-15)名称

[ CAS 号 ]:
1433286-70-4

[ 中文名 ]:
666-15

[ 英文名 ]:
666-15

[英文别名 ]:

化合物3i(666-15)生物活性

[ 描述 ]:

666-15是有效选择性的CREB抑制剂,IC50值为81 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 81 nM (CREB)[1]

[体外研究]

666-15有效抑制癌细胞生长。在MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞中,666-15的GI50分别为73和46nM。在A549和MCF-7细胞中,它表现出强大的活性,GI50为0.47和0.31μM。还发现666-15是CREB-CBP相互作用的相当弱的抑制剂,IC50为18.27μM。 666-15抑制CREB在活细胞中的转录活性,而不依赖于直接CREB或CBP结合相互作用。 666-15在抑制CREB的转录活性方面非常有效。 666-15还抑制内源性CREB靶基因表达,核受体相关1蛋白的转录水平(Nurr1/NR4A2)[1]。

[体内研究]

初步毒性研究表明,在小鼠中腹膜内(ip)注射10mg/kg的666-15是良好耐受的。用666-15治疗的小鼠中的肿瘤生长被完全肿瘤停滞有效抑制。在同一时期,载体治疗组的肿瘤体积增加了三倍多。在整个治疗期间,666-15处理的动物和载体处理的动物的体重彼此难以区分[1]。

[细胞实验]

将细胞接种到96孔板中，使细胞附着到板的底部过夜。然后用不同浓度的不同药物（666-15）处理细胞72小时。除去培养基，并将完全组织培养基中的MTT试剂加入每个孔中，并在37℃下孵育3小时。移除孵育培养基并向每个孔中加入100μLDMSO。使用读板器[1]在570nm处读取形成的紫色甲crystals溶液的吸光度。

[动物实验]

小鼠：666-15溶于1％N-甲基吡咯烷酮（NMP），5％吐温-80水溶液中。将每个6至8周龄的BALB / c裸鼠皮下接种于MDA-MB-468细胞的右侧。用载体或666-15以10mg / kg处理小鼠。小鼠每周一次治疗，连续5天，治疗持续5周[1]。

[参考文献]

[1]. Xie F, et al. Identification of a Potent Inhibitor of CREB-Mediated Gene Transcription with Efficacious in Vivo Anticancer Activity. J Med Chem. 2015 Jun 25;58(12):5075-87.

[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | CPI-637

化合物3i(666-15)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₁Cl₂N₃O₅

[ 分子量 ]:
620.522

[ 精确质量 ]:
619.164063

[ 储存条件 ]:
-20℃

化合物3i(666-15)

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