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N-[2-甲基-5-[9-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-2-氧代苯并[H]-1,6-萘啶-1(2H)-基]苯基]-2-丙烯酰胺

用途

BMX-IN-1是BMX 激酶,IC50 值为8.0 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1431525-23-3

[ 中文名 ]:
N-[2-甲基-5-[9-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-2-氧代苯并[H]-1,6-萘啶-1(2H)-基]苯基]-2-丙烯酰胺

[ 英文名 ]:
BMX-IN-1

[英文别名 ]:

MFCD25372042
BMX-IN-1

生物活性

[ 描述 ]:

BMX-IN-1是BMX 激酶,IC50 值为8.0 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BMX激酶

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 8 nM (BMX), 10.4 nM (BTK)

[体外研究]

BMX-IN-1抑制Tel-BMX转化的Ba/F3细胞和RV-1细胞的增殖,IC50为25nM和2.53μM。 BMX-IN-1表现出显着的选择性,S(10)评分为0.01。 BMX-IN-1仅抑制野生型BMX,IC50为138 nM。 BMX-IN-1需要共价修饰BMX的Cys496以实现有效的抑制[1]。

[细胞实验]

完全或血清减少的DMEM中的RV-1细胞用DMSO，BMX-IN-1（2.5μM），MK2206（200nM）或BMX-IN-1和MK2206的组合处理5天，然后收获细胞。用胰蛋白酶洗涤并用冷PBS洗涤。然后将细胞固定在70％冷乙醇中（在-20℃下预冷）并在4℃下孵育过夜。在流式细胞术的当天，通过离心收集细胞，用PBS洗涤，并在室温下在50μg/ mL碘化丙啶+ 0.5mg / mL RNase的PBS + 0.5％Triton-X100中染色30分钟并移至4° C直到分析时。使用BD FACScan进行流式细胞术，并通过ModFit软件在Dana-Faber Cancer Institute的流式细胞仪核心设施中分析结果。

[参考文献]

[1]. Feiyang Liu , et al. Discovery of a Selective Irreversible BMX Inhibitor for Prostate Cancer. ACS Chem. Biol., DOI: 10.1021/cb4000629

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₄N₄O₄S

[ 分子量 ]:
524.590

[ 精确质量 ]:
524.151855

[ LogP ]:
3.52

[ 折射率 ]:
1.708

[ 储存条件 ]:
2-8℃

N-[2-甲基-5-[9-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-2-氧代苯并[H]-1,6-萘啶-1(2H)-基]苯基]-2-丙烯酰胺

用途

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生物活性

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