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RTC-5

RTC-5用途

RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。

RTC-5名称

[ CAS 号 ]:
1423077-49-9

[ 英文名 ]:
RTC-5

RTC-5生物活性

[ 描述 ]:

RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

IC50: EGFR[1]


[体外研究]

RTC-5(0-40μM; 48小时)抑制H1650肺腺癌细胞生长,GI50为12.6μM[1]。RTC-5(20-40μM; 24小时)通过降低磷酸-AKT和磷酸-ERK水平表达负调节PI3K-AKT和RAS-ERK途径[1]。细胞活力测定[1]细胞系：H1650肺腺癌细胞浓度：0μM,1μM,10μM,20μM,30μM,40μM培养时间：48小时结果：抑制H1650肺腺癌细胞生长。Western Blot分析[1]细胞系：H1650肺腺癌细胞浓度：20μM,40μM培养时间：24小时结果：p-AKT,p-ERK表达降低。

[参考文献]

[1]. Kastrinsky DB, et al. Reengineered tricyclic anti-cancer agents. Bioorg Med Chem. 2015 Oct 1;23(19):6528-34.

RTC-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H22ClF3N2O3S

[ 分子量 ]:
510.96

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