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E-5324

E-5324用途

E-5324 是一个强效的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,其 IC50 值在 44 至 190 nM 之间。

E-5324名称

[ CAS 号 ]:
141799-76-0

[ 中文名 ]:
E-5324

[ 英文名 ]:
E-5324

[英文别名 ]:

e-5324

E-5324生物活性

[ 描述 ]:

E-5324 是一个强效的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,其 IC50 值在 44 至 190 nM 之间。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 44 to 190 nM (ACAT)[1]

[体外研究]

E-5324是一种有效的ACAT抑制剂,在微粒体中IC50为44至190 nM。 E-5324显示对高达10μM的甘油三酯合成没有影响。 E-5324对牛胰胆固醇酯酶或卵磷脂：胆固醇酰基转移酶(LCAT)也没有影响,最高可达10μM。 E-5324以浓度依赖性方式抑制[3H]油酸酯掺入胆固醇[3H]油酸酯中,IC50为0.44μM。 E-5324还抑制[3H]胆固醇酯合成,IC50为0.41μM[1]。

[体内研究]

对于对照,E-5324 0.02％和E-5324 0.1％,本研究持续时间(AUC)的胆固醇-时间曲线下面积分别为104985±4411,106096±4476和105231±4 348mg×天/ dL。。高剂量的E-5324(0.1％)显着降低了主动脉弓和胸主动脉的表面受累34％和54％。 E-5324处理显着降低了湿重和蛋白质含量。在主动脉弓中,高剂量的E-5324(0.1％)显着降低胆固醇酯和总胆固醇分别降低60％和59％。高剂量的E-5324(0.1％)显着降低主动脉弓和胸主动脉的ACAT活性分别为35％和44％[2]。

[细胞实验]

在E-5324的抑制作用的研究中，将PMA处理的THP-1细胞在含有50μg蛋白质/mLβVLDL的LPDS / RPMI中孵育5小时。然后，向培养的细胞中加入100μL各浓度的E-5324溶液或载体（LPDS / RPMI）。与E-5324温育30分钟后，加入20μL[3H]油酸盐-BSA复合物，并将混合物温育2小时。用己烷：2-丙醇（3：2，v / v）从细胞中提取脂质，然后通过TLC分离。剩余的细胞蛋白质溶于0.1N NaOH [1]。

[动物实验]

在实验中使用40只雄性WHHL兔，其在3个月时体重约1.7kg。在整个实验过程中，将所有动物单独笼养并接受100g /天的食物。将兔子分成4组，以使其血浆总胆固醇水平相似。给兔子喂食含有E5324（0.02％或0.1％（w / w））的标准兔食物ORC-4或ORC-4，或含有普罗布考（1％（w / w））的ORC-4，持续16周[2]。

[参考文献]

[1]. Kogushi M, et al. Effect of E5324, a novel inhibitor of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase, on cholesteryl ester synthesis and accumulation in macrophages. Jpn J Pharmacol. 1995 Jun;68(2):191-9.

[2]. Kogushi M, et al. Anti-atherosclerotic effect of E5324, an inhibitor of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase, in Watanabe heritable hyperlipidemic rabbits. Atherosclerosis. 1996 Aug 2;124(2):203-10.

[相关活性小分子]

E-5324物理化学性质

[ 密度 ]:
1.11g/cm3

[ 沸点 ]:
637.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₄N₄O₂

[ 分子量 ]:
434.57400

[ 闪点 ]:
339.3ºC

[ 精确质量 ]:
434.26800

[ PSA ]:
71.67000

[ LogP ]:
6.08900

[ 蒸汽压 ]:
3.78E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.576

[ 储存条件 ]:
2-8℃

E-5324

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