Vorbipiprant

Vorbipiprant用途

伏必普仑(CR6086)是一种EP4受体拮抗剂,作为靶向免疫调节剂。因此,Vorbiprant也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。伏必普仑还拮抗PGE2刺激的cAMP产生(IC50=22nM)。沃必匹仑在啮齿类动物中表现出显著的DMARD作用,并具有抑制免疫介导的炎症疾病的抗炎活性[1][2]。

Vorbipiprant名称

[ CAS 号 ]:
1417742-86-9

[ 英文名 ]:
Vorbipiprant

Vorbipiprant生物活性

[ 描述 ]:

伏必普仑(CR6086)是一种EP4受体拮抗剂,作为靶向免疫调节剂。因此,Vorbiprant也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。伏必普仑还拮抗PGE2刺激的cAMP产生(IC50=22nM)。沃必匹仑在啮齿类动物中表现出显著的DMARD作用,并具有抑制免疫介导的炎症疾病的抗炎活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[参考文献]

[1]. Caselli G, et al. Pharmacological characterisation of CR6086, a potent prostaglandin E2 receptor 4 antagonist, as a new potential disease-modifying anti-rheumatic drug. Arthritis Res Ther. 2018 Mar 1;20(1):39.  

[2]. Caselli G, et al. Combination of the EP4 antagonist CR6086 and anti-PD-1 monoclonal antibody inhibits tumor growth in a microsatellite stable colorectal cancer in mice[J]. Cancer Research, 2020, 80(16_Supplement): 2208-2208.

Vorbipiprant物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H27F3N2O3

[ 分子量 ]:
472.50

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