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MI-192

MI-192用途

MI-192是一种选择性HDAC2和HDAC3抑制剂,IC50分别为30 nM和16 nM。MI-192比其他HDAC异构体对HDAC2/3更具选择性。MI-192诱导髓系白血病细胞凋亡。抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。

MI-192名称

[ CAS 号 ]:
1415340-63-4

[ 中文名 ]:
MI192 hydrochloride

[ 英文名 ]:
MI-192 HCl

[英文别名 ]:

MFCD30182338

MI-192生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[体外研究]

MI-192(0.15-1μM；72 h)通过促进急性髓系白血病细胞系U937、HL60和Kasumi-1的凋亡诱导分化并具有细胞毒性[1]。凋亡分析[1]细胞系：HL60和Kasumi-1细胞浓度：150nm、300nm、500nm、1μM培养时间：72h结果：诱导HL60和Kasumi-1细胞发生大量凋亡。

[体内研究]

MI-192(40 mg/kg；i.p；每天一次；连续3天)显示了受光血栓中风影响的小鼠大脑中的神经保护活性[2]。动物模型：成年雄性远交系小鼠CD-1(20-25g),具有光血栓性卒中(PTS)[2]剂量：40mg/kg给药：i.p；一天一次；3天结果：减少PTS诱导的小鼠脑梗塞核心体积,部分恢复前肢功能对称性,降低PTS诱导的细胞凋亡水平和稳定微管的α-微管蛋白乙酰化水平,并增加受损半球大脑皮质中GAP-43的表达。

[参考文献]

[1]. Marjorie Boissinot, et al. Induction of differentiation and apoptosis in leukaemic cell lines by the novel benzamide family histone deacetylase 2 and 3 inhibitor MI-192. Leuk Res. 2012 Oct;36(10):1304-10.

[2]. S V Demyanenko, et al. The Neuroprotective Effect of the HDAC2/3 Inhibitor MI192 on the Penumbra After Photothrombotic Stroke in the Mouse Brain. Mol Neurobiol. 2020 Jan;57(1):239-248.

MI-192物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
565.0±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₁N₃O₂

[ 分子量 ]:
383.44

[ 闪点 ]:
295.5±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
383.163391

[ LogP ]:
2.19

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.693

[ 储存条件 ]:
2-8°C

MI-192

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