SS28

SS28用途

SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物,可抑制微管蛋白聚合,在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。

SS28名称

[ CAS 号 ]:
141172-08-9

[ 英文名 ]:
SS28

SS28生物活性

[ 描述 ]:

SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物,可抑制微管蛋白聚合,在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

Tubulin[1].


[体外研究]

SS28(0-20μm)诱导不同癌细胞系的细胞毒性[1]。SS28处理(A549为5μm,CEM为2μm)导致细胞周期在G2/M阶段停滞,进一步孵育后导致细胞凋亡[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：CEM、REH、NALM6、SUDHL8、MOLT4、A549、HELA 293T细胞。浓度：1、5、10、20μm,培养时间：48、72h,结果：CEM、A549对SS28的敏感性最高,其次是SUDHL8、MOLT4、REH,而NALM6对治疗48h后的敏感性中等。CEM和A549细胞系中SS28的IC50值分别为2.6和5.2μm,而SUDHL8处理48小时后,MOLT4、REH和NALM6分别为2.7、5.1、7.9和21μm。细胞周期分析[1]细胞系：CEM和A549细胞。浓度：2μm(CEM)和5μm(A549)。孵育时间：6、12、18、24、30 h。结果：G2/M期细胞以时间依赖性方式(6～24 h)显著积累,随后亚G1组细胞数量增加,表明A549组细胞在30 h发生凋亡。同样,与对照组相比,CEM的研究也显示治疗12小时后出现明显的G2/M停搏。

[体内研究]

SS28(15毫克/千克b.wt.)治疗可抑制肿瘤细胞增殖[1]。动物模型：使用EAC细胞的BALB/C小鼠[1]。剂量：15 mg/kg。给药：每隔一天口服9剂。结果：与未经治疗的肿瘤对照小鼠不同,SS28给药后小鼠没有进一步的肿瘤进展。

[参考文献]

[1]. Thomas E, et al. A Novel Resveratrol Based Tubulin Inhibitor Induces Mitotic Arrest and Activates Apoptosis in Cancer Cells. Sci Rep. 2016 Oct 17;6:34653.

SS28物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H20O3

[ 分子量 ]:
284.35

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