MRT00033659

MRT00033659用途

MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。

MRT00033659名称

[ CAS 号 ]:
1401731-54-1

[ 英文名 ]:
MRT00033659

MRT00033659生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

[ 靶点 ]

CKIδ:0.9 μM (IC50)

Chk1:0.23 μM (IC50)

[体外研究]

MRT00033659(5-40μM；48小时)足以显著减少5μM的细胞数[1]。MRT00033659(1-80μM；48小时)从5μM诱导大量细胞死亡[1]。MRT00033659(0.2-80μM；48小时)诱导p53、MDM2和p21蛋白的稳健和持续稳定,以及E2F-1从0.2μM到5μM的不稳定[1]。MRT00033659不抑制p38αMAPK[1]。细胞活力测定[1]细胞株：A375细胞浓度：5,20,40μM孵育时间：48小时结果：5μM细胞数明显减少；凋亡分析[1]细胞株：A375细胞浓度：1,5,10,20,40,80μM孵育时间：48小时结果：5μM诱导大量细胞死亡；Western Blot分析[1]细胞株：A375细胞浓度：0.2、1、5、10、20、40、80μM孵育时间：48小时结果：诱导p53、MDM2和p21蛋白的稳健和持续稳定,以及E2F-1从0.2μM到5μM的不稳定。

[参考文献]

[1]. Huart AS, et al. A Casein kinase 1/Checkpoint kinase 1 pyrazolo-pyridine protein kinase inhibitor as novelactivator of the p53 pathway. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Oct 15;23(20):5578-85.

MRT00033659物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₄N₄O

[ 分子量 ]:
266.30

MRT00033659

MRT00033659用途

MRT00033659名称

MRT00033659生物活性

MRT00033659物理化学性质

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