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MRS5698

MRS5698用途

MRS5698是一种选择性Gi蛋白偶联A3腺苷受体(A3AR)激动剂,人和小鼠A3AR的Kis分别约为3nM。MRS5698可用于疼痛和银屑病的研究[1][2]。

MRS5698名称

[ CAS 号 ]:
1377273-00-1

[ 英文名 ]:
MRS 5698

[英文别名 ]:

MRS5698生物活性

[ 描述 ]:

MRS5698是一种选择性Gi蛋白偶联A3腺苷受体(A3AR)激动剂,人和小鼠A3AR的Kis分别约为3nM。MRS5698可用于疼痛和银屑病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

Adenosine A3 receptor:~3 nM (Ki)

[体外研究]

与其他腺苷受体(ARs)相比,MRS5698在人和小鼠中显示出更高的亲和力和选择性(>3000倍)激动剂A3R[1]。MRS5698(0.1-10µM；1小时)在永久表达A3R的HEK-293T细胞中诱导浓度依赖性强的A3R介导的cAMP减少,无论光照条件如何[3]。

[体内研究]

MRS5698(3 nmol/天；鞘内注射25天)预防奥沙利铂诱导的机械性痛觉超敏和痛觉过敏,并减轻奥沙利铂诱导的NLRP3/IL-1β神经炎症[2]。MRS5698(1 mg/kg；第2、3天腹腔注射)降低了第三和第四实验天C57BL/6N小鼠IL-23诱导(第0、1、3天注射IL-23)的耳厚[3]。动物模型：奥沙利铂诱导的雄性Sprague-Dawley大鼠(起始体重200–250 g)[2]剂量：3 nmol/天给药：鞘内注射25天结果：增加大鼠机械性爪子退出阈值(以克为单位,PWT)。在DH-SC中减弱奥沙利铂诱导的NLRP3表达和半胱天冬酶1成熟。降低脊髓中的IL-1β水平。

[参考文献]

[1]. Tosh DK, et al. Efficient, large-scale synthesis and preclinical studies of MRS5698, a highly selective A3 adenosine receptor agonist that protects against chronic neuropathic pain. Purinergic Signal. 2015;11(3):371-387.

[2]. Wahlman C, et al. Chemotherapy-induced pain is promoted by enhanced spinal adenosine kinase levels through astrocyte-dependent mechanisms. Pain. 2018;159(6):1025-1034.

[3]. López-Cano M, et al. Optical control of adenosine A3 receptor function in psoriasis. Pharmacol Res. 2021 Aug;170:105731.

MRS5698物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₃ClF₂N₆O₃

[ 分子量 ]:
564.97000

[ 精确质量 ]:
564.14900

[ PSA ]:
125.19000

[ LogP ]:
3.26250

MRS5698

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MRS5698名称

MRS5698生物活性

MRS5698物理化学性质

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