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PRT062607

PRT062607用途

PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂,IC50值为1-2nM,对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。

PRT062607名称

[ CAS 号 ]:
1370261-96-3

[ 中文名 ]:
2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺

[ 英文名 ]:
PRT-2607

[英文别名 ]:

PBN20121121
P505-15 HCl
p50515/p505-15

PRT062607生物活性

[ 描述 ]:

PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂,IC50值为1-2nM,对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK

研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. Coffey G, et al. Specific inhibition of spleen tyrosine kinase suppresses leukocyte immune function and inflammation in animal models of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9.

[2]. Spurgeon SE, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):378-87.

[3]. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1576-83.

[相关活性小分子]

GS-9973 | 赛度替尼 | 白皮杉醇；比杉特醇 | BAY 61-3606二盐酸盐 | R788六水合二钠 | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 | PRT062607盐酸盐 | TAK-659盐酸盐 | PRT-060318 | RO9021 | ASN-002 | MNS | R112

PRT062607物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
707.6±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₃N₉O

[ 分子量 ]:
393.446

[ 闪点 ]:
381.7±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
393.202545

[ PSA ]:
149.66000

[ LogP ]:
0.74

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.783

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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