4-(3-(2H-1,2,3-Triazo-2-yl)phenylaMino)-2-((1R,2S)-2-aMinocyclohexylaMino) pyriMidine-5-carboxaMide
更新时间：2025-09-16 01:12:17
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| 常用名 | PRT062607 | CAS号 | 1370261-96-3 |
|---|---|---|---|
| 价格 | ￥需询单/1g | 纯度 | 98.0% |
| 备货期 | 1天 | 库存 | 现货 |
| 产品详情（用途，包装等）
用途： PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057) is a highly specific and potent inhibitor of Syk with IC50 of 1-2 nM; >80-fold selective for Syk than Fgr, Lyn, FAK, Pyk2 and Zap70.IC50 value: 1-2 nM [1]Target:Syk kinase inhibitorin vitro: In human whole blood, P505-15 potently inhibited B cell antigen receptor-mediated B cell signaling and activation (IC50 0.27 and 0.28 μM, respectively) and Fcε receptor 1-mediated basophil degranulation (IC50 0.15 μM) [1]. P505-15 successfully inhibited SYK-mediated B-cell receptor signaling and decreased cell viability in NHL and CLL [2]. PRT318 and P505-15 effectively antagonize CLL cell survival after BCR triggering and in nurse-like cell-co-cultures. Moreover, they inhibit BCR-dependent secretion of the chemokines CCL3 and CCL4 by CLL cells, and leukemia cell migration toward the tissue homing chemokines CXCL12, CXCL13, and beneath stromal cells. PRT318 and P505-15 furthermore inhibit Syk and extracellular signal-regulated kinase phosphorylation after BCR triggering [3].in vivo: Similar levels of ex vivo inhibition were measured after dosing in mice (Syk signaling IC50 0.32 μM). Oral administration of P505-15 produced dose-dependent anti-inflammatory activity in two rodent models of rheumatoid arthritis [1]. Oral dosing in mice prevented BCR-mediated splenomegaly and significantly inhibited NHL tumor growth in a xenograft model. In addition, combination treatment of primary CLL cells with P505-15 plus fludarabine produced synergistic enhancement of activity at nanomolar concentrations [2]. 物理化学性质： CAS号：1370261-96-3 常用中文名：PRT062607 常用英文名：PRT-2607 分子式：C19H23N9O 分子量：393.446 密度：1.5±0.1 g/cm3 沸点：707.6±70.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：381.7±35.7 °C 储存条件：2-8℃ |
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- 产品名：4-(3-(2H-1,2,3-Triazo-2-yl)phenylaMino)-2-((1R,2S)-2-aMinocyclohexylaMino) pyriMidine-5-carboxaMide
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