SSE15206

SSE15206用途

SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞 SRB 增殖实验中的 GI50 值为 197 nM。

SSE15206作用

体外活性：用SSE15206处理细胞导致细胞变圆，这促使我们使用组蛋白H3（S10）和MPM2的磷酸化作为有丝分裂标记来寻找有丝分裂停滞的诱导。类似地，与DMSO对照相比，用SSE15206处理8和24小时增加有丝分裂指数。量化有丝分裂指数的增加，发现在浓度和时间点都具有统计学意义。在SSE15206处理后伴随有丝分裂停滞的A549细胞中有丝分裂激酶，Aurora A，Aurora B和MPS1的激活。用1.25μM和2.5μM浓度的SSE15206处理导致微管在冰上孵育后在37℃再聚合失败，类似于阳性对照诺考达唑。

SSE15206名称

[ CAS 号 ]:
1370046-40-4

[ 中文名 ]:
SSE15206

[ 英文名 ]:
SSE15206

SSE15206生物活性

[ 描述 ]:

SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞 SRB 增殖实验中的 GI50 值为 197 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

GI50: 197 nM (microtubule)[1].

[体外研究]

用SSE15206处理细胞导致细胞变圆,这促使我们使用组蛋白H3磷酸化(S10)和MPM2作为有丝分裂标记来寻找有丝分裂停滞的诱导。类似地,与DMSO对照相比,用SSE15206处理8和24小时增加有丝分裂指数。定量测定有丝分裂指数的增加,发现在浓度和时间点都具有统计学意义。在SSE15206处理后伴随有丝分裂停滞的A549细胞中有丝分裂激酶,Aurora A,Aurora B和MPS1的激活。用1.25μM和2.5μM浓度的SSE15206处理导致微管在冰上孵育后在37℃再聚合失败,类似于阳性对照诺考达唑[1]。

[参考文献]

[1]. Manzoor S, et al. Identification and characterization of SSE15206, a microtubule depolymerizing agent that overcomes multidrug resistance. Sci Rep. 2018 Feb 19;8(1):3305.

[相关活性小分子]

SSE15206物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁N₃O₃S

[ 分子量 ]:
371.45

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃