Emibetuzumab

Emibetuzumab用途

Emibetuzumab(LY2875358)是一种人源化的二价MET抗体(IgG4型)。Emibetuzumab表现出高度的中和和内化活性,从而抑制HGF依赖性和HGF非依赖性MET途径的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab可用于癌症研究[1]。

Emibetuzumab名称

[ CAS 号 ]:
1365287-97-3

[ 英文名 ]:
Emibetuzumab

Emibetuzumab生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[ 靶点 ]

MET[1].

[体外研究]

Emibetuzumab(LY2875358)(100 nmol/L；6天)抑制HGF刺激的H596增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：H596细胞(HGF刺激)浓度：100 nmol/L培养时间：6天结果：抑制细胞增殖。

[体内研究]

Emibetuzumab(LY2875358)(10 mg/kg；静脉注射；每周一次,持续5周)抑制小鼠胶质母细胞瘤U87MG异种移植瘤的体内生长[1]。Emibetuzumab(10或20 mg/kg；静脉注射；单次)下调小鼠肿瘤中MET和pMET的水平[1]。Emibetuzumab(10 mg/kg；静脉注射；每周一次,持续3、5或6周)对MET扩增的异种移植小鼠肿瘤模型具有抗肿瘤作用[1]。动物模型：无痛裸鼠(U87MG肿瘤异种移植模型)[1]。剂量：10 mg/kg给药：静脉注射,每周一次,共5周。结果：显示出显著抑制肿瘤生长。动物模型：无痛裸鼠(MKN45异种移植瘤模型)[1]。剂量：10或20 mg/kg给药：静脉注射,单次。结果：在给药后72小时内,10 mg/kg和20 mg/kg剂量的肿瘤中MET和pMET降低约50%,并且持续降低至14天。动物模型：无痛裸鼠(MET扩增的异种移植瘤小鼠模型)[1]。剂量：10 mg/kg给药：静脉注射,每周一次,持续3、5或6周。结果：导致MKN45/SNU-5/EBC-1胃异种移植瘤的肿瘤生长显著减少。

[参考文献]

[1]. Liu L, et al. LY2875358, a neutralizing and internalizing anti-MET bivalent antibody, inhibits HGF-dependent and HGF-independent MET activation and tumor growth. Clin Cancer Res. 2014 Dec 1;20(23):6059-70.

Emibetuzumab物理化学性质

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