VPC-70063

VPC-70063用途

VPC-70063是一种有效的Myc Max抑制剂,其IC50值为8.9μM,用于抑制Myc Max转录活性。VPC-70063降低UBE2C启动子活性和AR-V7水平,并诱导PARP切割。VPC-70063诱导凋亡并阻断Myc-Max与DNA的相互作用。VPC-70063可用于研究抗癌药物[1]。

VPC-70063名称

[ CAS 号 ]:
13571-44-3

[ 英文名 ]:
VPC-70063

VPC-70063生物活性

[ 描述 ]:

VPC-70063是一种有效的Myc Max抑制剂,其IC50值为8.9μM,用于抑制Myc Max转录活性。VPC-70063降低UBE2C启动子活性和AR-V7水平,并诱导PARP切割。VPC-70063诱导凋亡并阻断Myc-Max与DNA的相互作用。VPC-70063可用于研究抗癌药物[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

IC50: 8.9 μM (Myc-Max)[1]


[体外研究]

VPC-70063(25μM；96 h)显示Myc-Max转录活性抑制106%,Myc-Max/UBE2C下游途径抑制94%[1]。VPC-70063(6.25-25μM,48小时)导致LNCaP细胞凋亡,如PARP的切割所示[1]。VPC-70063(0-500μM；0-600 s)以剂量依赖性方式干扰Myc Max与DNA的相互作用[1]。Western印迹分析[1]细胞系：LNCaP细胞浓度：6.25μM、12.5μM和25μM孵育时间：48小时结果：诱导PARP裂解。

[参考文献]

[1]. Carabet LA, et al. Computer-aided drug discovery of Myc-Max inhibitors as potential therapeutics for prostate cancer. Eur J Med Chem. 2018 Dec 5;160:108-119.

VPC-70063物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H12F6N2S

[ 分子量 ]:
378.34

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