双羟萘酸奥曲肽

双羟萘酸奥曲肽用途

阿莫酸奥曲肽(SMS 201-995)是一种生长抑素受体激动剂和合成八肽内源性生长抑素类似物。帕莫酸奥曲肽可与生长抑素受体结合,生长抑素主要为2、3和5亚型。帕莫酸奥曲肽可增加胃肠道活性,减少细胞内cAMP的产生。帕莫酸奥曲肽具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究[1][2]。

双羟萘酸奥曲肽名称

[ CAS 号 ]:
135467-16-2

[ 中文名 ]:
双羟萘酸奥曲肽

[ 英文名 ]:
Octreotide pamoate

双羟萘酸奥曲肽生物活性

[ 描述 ]:

阿莫酸奥曲肽(SMS 201-995)是一种生长抑素受体激动剂和合成八肽内源性生长抑素类似物。帕莫酸奥曲肽可与生长抑素受体结合,生长抑素主要为2、3和5亚型。帕莫酸奥曲肽可增加胃肠道活性,减少细胞内cAMP的产生。帕莫酸奥曲肽具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
研究领域 >> 内分泌
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

帕莫酸奥曲肽(10-8mM,6小时)诱导磷酸化糖原合成酶激酶3β(GSK3β)磷酸化,并增加糖原合酶(GS)活性[3]。Western Blot分析[3]细胞系：人肝母细胞瘤HepG2细胞系浓度：10-8mM孵育时间：6h结果：磷酸化Akt和GSK3β的蛋白表达水平分别增加140.8%和12.2%,GS的mRNA水平也增加。

[体内研究]

帕莫酸奥曲肽(皮下注射,30 mg/kg,一次,8周)可显著抑制肿瘤生长,对体重无影响[1]。帕莫酸奥曲肽(肌肉注射,60 mg/kg,每21天,42天)抑制血清胰岛素样生长因子(IGF-I),对患有阑尾骨肉瘤(OSA)的狗没有毒性[2]。帕莫酸奥曲肽(皮下注射,40μg/kg,每12小时,8天)改善肥胖雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠的肝糖原合成[3]。动物模型：雌性裸鼠(nu/nu Balbc-A,体重19-22g)[1]剂量：30mg/kg给药：皮下注射；一旦8周结果：治疗组平均肿瘤体积为对照组的25.8%,对体重无影响。动物模型：阑尾阻塞性睡眠呼吸暂停综合征犬[2]剂量：60 mg/kg给药：肌肉注射；每21天；42天结果：与平均基线浓度相比,平均血清IGF-I降低43%。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(3周；40-60g)[3]剂量：40μg/kg给药：皮下注射；每12小时；8天结果：显著改善脂肪沉积,减少脂肪浸润。

[参考文献]

[1]. G. Weckbecker，et al. Indirect antiproliferative effect of the somatostatin analog octreotide on MIA PaCa-2 human pancreatic carcinoma in nude mice. Yale J Biol Med. 1997 Sep-Dec;70(5-6):549-54.

[2]. Chand Khanna，et al. A randomized controlled trial of octreotide pamoate long-acting release and carboplatin versus carboplatin alone in dogs with naturally occurring osteosarcoma: evaluation of insulin-like growth factor suppression and chemotherapy. Clin Cancer Res. 2002 Jul;8(7):2406-12

[3]. Xiao-Xia Wang,et al. Effects of octreotide on hepatic glycogenesis in rats with high fat diet‑induced obesity. Mol Med Rep. 2017 Jul;16(1):109-118.

双羟萘酸奥曲肽物理化学性质

[ 分子式 ]:
C49H66N10O10S2.xC23H16O6

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