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ACT 335827

ACT 335827用途

ACT-335827是一种选择性口服活性脑渗透剂食欲素1型受体拮抗剂。ACT-33582分别以6nm和417nm的IC50值作用于OXR1和OXR2。ACT-33582可用于与神经系统疾病相关的研究[1]。

ACT 335827名称

[ CAS 号 ]:
1354039-86-3

[ 英文名 ]:
ACT 335827

[英文别名 ]:

(-)-5'-DMH-CBD

ACT 335827生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

OX1:6 nM (IC50)

OX2:417 nM (IC50)

[体外研究]

ACT-335827(0-10μM,2小时)在CHO细胞中作用于OXR-1和OXR-2,其Kb值分别为41nm和560nm,IC50值分别为120nm和2300nm[1]。

[体内研究]

ACT-335827(口服灌胃,30-100 mg/kg,一次)可以减少恐惧诱导的惊吓反应,而不会影响大鼠的运动或认知功能[1]。ACT-335827(口服给药,300mg/kg,每天,4周)对雄性Wistar大鼠的代谢综合征(MetS)如饮食诱导肥胖(DIO)的影响较小[2]。动物模型：大鼠[1]剂量：30、100或300mg/kg给药：口服灌胃；一次结果：300mg/kg时,恐惧诱发的惊吓反应减少。在300mg/kg时降低应激诱导的体温升高,在100mg/kg或300mg/千克时加速热速率,但对运动和血压没有影响。动物模型：体重160-180g的雄性Wistar大鼠[2]剂量：300mg/kg给药：口服给药；每天的4周结果：减少对高脂肪/甜食的偏好,但对绝对能量摄入没有影响。相对于总胆固醇,增加水摄入量和高密度脂蛋白。导致与对照组相比体重增加4%。

[参考文献]

[1]. Michel A Steiner, et al. Discovery and characterization of ACT-335827, an orally available, brain penetrant orexin receptor type 1 selective antagonist. ChemMedChem. 2013 Jun;8(6):898-903.

[2]. Michel A Steiner, et al. The selective orexin receptor 1 antagonist ACT-335827 in a rat model of diet-induced obesity associated with metabolic syndrome. Front Pharmacol. 2013 Dec 30;4:165.

ACT 335827物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₈N₂O₅

[ 分子量 ]:
518.64400

[ 精确质量 ]:
518.27800

[ PSA ]:
69.26000

[ LogP ]:
5.45760

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