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Poseltinib

Poseltinib用途

Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。

Poseltinib名称

[ CAS 号 ]:
1353552-97-2

[ 中文名 ]:
N-(3-((2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺

[ 英文名 ]:
Poseltinib

Poseltinib生物活性

[ 描述 ]:

Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BMX激酶
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1.95 nM (BTK)[1]


[参考文献]

[1]. Kim YY, et al. HM71224, a selective Bruton's tyrosine kinase inhibitor, attenuates the development of murine lupus. Arthritis Res Ther. 2017 Sep 26;19(1):211.

Poseltinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H26N6O3

[ 分子量 ]:
470.52

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密闭

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