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Galiellalactone

Galiellalactone用途

Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物,是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂,IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。

Galiellalactone名称

[ CAS 号 ]:
133613-71-5

[ 中文名 ]:
11-Hydroxy-9-methyl-3-oxatricyclo[5.3.1.04,11]undec-1(10)-en-2-one

[ 英文名 ]:
Galiellalactone

[英文别名 ]:

(-)-galiellalactone

Galiellalactone生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[ 靶点 ]

STAT3:250-500 nM (IC50)

[体外研究]

加利拉内酯(2.5-25μM；24-72小时)诱导表达p-Stat3的前列腺癌(PCa)细胞凋亡[1]。加利拉内酯(2.5-25μM；24-72小时)降低DU145细胞的活性[1]。在IL-6刺激的LNCaP细胞中,通过荧光素酶报告基因分析评估,加利拉内酯(10μM)抑制STAT3信号活性[2]。加利拉内酯(10-100μM；1小时)直接与DU145细胞中的STAT3结合[2]。加利拉内酯(5-50μM；1小时)在不抑制DU145细胞磷酸化的情况下干扰STAT3 DNA结合[2]。凋亡分析[1]细胞系：DU145、PC-3、LNCaP细胞浓度：0、2.5、5、10、25μM孵育时间：24、48、72小时结果：诱导PC-3和DU145细胞发生凋亡反应。细胞活力测定[1]细胞系：DU145细胞浓度：0、2.5、5、10、17.5、25μM孵育时间：24、48、72小时结果：DU145细胞活力呈剂量和时间依赖性下降。Western Blot分析[1]细胞系：DU145细胞浓度：0、10、25μM孵育时间：48h结果：诱导凋亡标志物裂解caspase-3的表达,并增加切割的PARP的表达。Western Blot分析[2]细胞系：DU145细胞浓度：0、10、25、50、100μM孵育时间：1小时结果：以剂量依赖的方式阻止加利拉内酯(GL-biot)生物素化类似物与STAT3的结合,表现出竞争性结合。Western Blot分析[2]细胞系：DU145细胞浓度：0、5、10、25、50μM孵育时间：1小时结果：抑制STAT3与DNA结合呈剂量依赖性。不影响STAT3酪氨酸-705和Ser-727的磷酸化或总STAT3的表达。

[体内研究]

加利拉内酯(1,3 mg/kg；每日静脉注射3周)抑制体内PCa肿瘤生长[1]。动物模型：雄性裸鼠NMR1注射PCa细胞[1]剂量：0,1,3 mg/kg给药：每日静脉注射3周。结果：DU145异种移植瘤的肿瘤生长率降低41-42%,耐受性良好。

[参考文献]

[1]. Hellsten R, et, al. Galiellalactone is a novel therapeutic candidate against hormone-refractory prostate cancer expressing activated Stat3. Prostate. 2008 Feb 15; 68(3): 269-80.

[2]. Doncow DN, et, al. Galiellalactone is a direct inhibitor of the transcription factor STAT3 in prostate cancer cells. J Biol Chem. 2014 Jun 6; 289(23): 15969-78.

[3]. Weidler M, et, al. Inhibition of interleukin-6 signaling by galiellalactone. FEBS Lett. 2000 Oct 27; 484(1): 1-6.

Galiellalactone物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
400.7±38.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₄O₃

[ 分子量 ]:
194.227

[ 闪点 ]:
182.1±19.5 °C

[ 精确质量 ]:
194.094299

[ PSA ]:
46.53000

[ LogP ]:
0.88

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.577

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Galiellalactone

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