Peldesine

Peldesine用途

Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。

Peldesine名称

[ CAS 号 ]:
133432-71-0

[ 英文名 ]:
Peldesine

[英文别名 ]:

PELDESINE
BCX 34
9-(3-Pyridylmethyl)-7H-9-deazaguanine
Peldesine (USAN)

Peldesine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 36 nM (Human RBC PNP), 5 nM (Rat RBC PNP), 32 nM (Mouse RBC PNP), and 800 nM (Human T-cell proliferation)[3] Ki: 23 nM (Human RBC PNP)[3] HIV[4]

[体外研究]

Peldesine(BCX 34；0-50μM；72h；Jurkat细胞)在dGuo(10μM)存在下,浓度小于10μM时能完全抑制T细胞增殖。与此相反,Peldesine对B细胞增殖没有影响[1]。Peldesine(BCX 34)以与IL-2无关的方式抑制T细胞免疫反应,这意味着Peldesine可能影响T细胞活化的晚期而不是早期[1]。Peldesine也能抑制人白血病CCRF-CEM T细胞增殖,其IC50为0.57μM,但不能抑制大鼠或小鼠高达30μM的T细胞增殖[3]。细胞增殖试验[1]细胞株：Jurkat细胞浓度：0μM,10μM,20μM,30μM,40μM,50μM培养时间：72小时结果：在10μM dCuo存在下,对T细胞株有完全抑制作用。

[体内研究]

佩地西碱大鼠口服生物利用度为76%。Peldesine口服具有提高大鼠血浆肌苷(30mg/kg时为2倍)、抑制大鼠离体RBC-PNP活性(3h时为98%、100mg/kg)和抑制小鼠离体皮肤PNP活性(3h时为39%、100mg/kg)的活性[3]。

[参考文献]

[1]. Wada Y, et al. BCX-34: a novel T-cell selective immunosuppressant: purine nucleoside phosphorylase (PNP) inhibitor. Artif Organs. 1996 Aug;20(8):849-52.

[2]. Duvic M, et al. A phase III, randomized, double-blind, placebo-controlled study of peldesine (BCX-34) cream as topical therapy for cutaneous T-cell lymphoma. J Am Acad Dermatol. 2001 Jun;44(6):940-7.

[3]. Bantia S, et al. In vivo and in vitro pharmacologic activity of the purine nucleoside phosphorylase inhibitor BCX-34: the role of GTP and dGTP. Immunopharmacology. 1996 Oct;35(1):53-63.

[4]. New AIDS study suppresses T cells to stop viral growth. AIDS Alert. 1997 Jul;12(7):77-8.

Peldesine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.57g/cm3

[ 沸点 ]:
534ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₁N₅O

[ 分子量 ]:
241.24900

[ 闪点 ]:
276.7ºC

[ 精确质量 ]:
241.09600

[ PSA ]:
101.44000

[ LogP ]:
1.16160

[ 蒸汽压 ]:
1.76E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.794

[ 储存条件 ]:
2-8°C

Peldesine

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Peldesine生物活性

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