<生产厂家价格>

Go 6983

Go 6983用途

Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCα,PKCβ,PKCγ,PKCδ 和 PKCζ,IC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。

Go 6983名称

[ CAS 号 ]:
133053-19-7

[ 中文名 ]:
3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

[ 英文名 ]:
Go 6983

[英文别名 ]:

go 6983

Go 6983生物活性

[ 描述 ]:

Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCα,PKCβ,PKCγ,PKCδ 和 PKCζ,IC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PKCγ:6 nM (IC50)

PKCα:7 nM (IC50)

PKCβ:7 nM (IC50)

PKCδ:10 nM (IC50)

PKCζ:60 nM (IC50)

PKCμ:20000 nM (IC50)

[体外研究]

Go 6983抑制PKCμ,IC50为20μM,Go 6983可以抑制pther PKC同工酶,IC50值为7~60 nM [1]。与I/R + PMN心脏相比,Go 6983(100 nM)显着降低了PMN对内皮的粘附和向心肌的浸润,并显着抑制了大鼠心脏中PMNs的超氧化物释放90 +/- 2％[2]。与心脏保护性Go 6983浓度(50和100 nM)相比,Go 6983(200 nM)具有降低的心脏保护作用,尽管抑制PMN超氧化物释放99％[3]。

[激酶实验]

磷酸化反应在总体积100μL中进行，含有缓冲液C（50mM Tris-HCl，pH7.5,10mMβ-巯基乙醇），4mM MgCl2,10μgPS，100nM TPA，5μLSf158。细胞提取物作为重组PKCμ或Sf9细胞提取物的来源，作为其他重组PKC同工酶的来源，10μg作为底物的syntide 2，和含有1μCi[γ-32P] ATP的35μMATP。在一些实验中，省略了PS和TPA，或者添加了文中指出的浓度的各种抑制剂。在30℃温育10分钟后，通过将50μL测定混合物转移到20mm见方的磷酸纤维素纸上终止反应，将其在去离子水中洗涤3次并在丙酮中洗涤两次。每种纸上的放射性通过液体闪烁计数确定。

[参考文献]

[1]. Gschwendt M, et al. Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996, 392(2), 77-80.

[2]. Peterman EE, et al. G0 6983 exerts cardioprotective effects in myocardial ischemia/reperfusion. J Cardiovasc Pharmacol, 2004, 43(5), 645-656.

[3]. Young LH, et al. G0 6983: a fast acting protein kinase C inhibitor that attenuates myocardial ischemia/reperfusion injury. Cardiovasc Drug Rev, 2005, 23(3), 255-272.

[相关活性小分子]

Go 6983物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
709.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₆N₄O₃

[ 分子量 ]:
442.510

[ 闪点 ]:
382.6±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
442.200500

[ PSA ]:
79.36000

[ LogP ]:
3.80

[ 外观性状 ]:
red

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.670

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 20 mg/mL, clear, red

Go 6983MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Go 6983安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

Go 6983文献

HSPB1 as a novel regulator of ferroptotic cancer cell death.

Oncogene 34(45) , 5617-25, (2015)

Ferroptosis is an iron-dependent form of non-apoptotic cell death, but its molecular mechanism remains largely unknown. Here, we demonstrate that heat shock protein beta-1 (HSPB1) is a negative regula...

High-throughput protease activity cytometry reveals dose-dependent heterogeneity in PMA-mediated ADAM17 activation.

Integr. Biol. (Camb.) 7 , 513-24, (2015)

As key components of autocrine signaling, pericellular proteases, a disintegrin and metalloproteinases (ADAMs) in particular, are known to impact the microenvironment of individual cells and have sign...

Downregulation of vimentin in macrophages infected with live Mycobacterium tuberculosis is mediated by Reactive Oxygen Species.

Sci. Rep. 6 , 21526, (2016)

Mycobacterium tuberculosis persists primarily in macrophages after infection and manipulates the host defence pathways in its favour. 2D gel electrophoresis results showed that vimentin, an intermedia...

更多文献