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TAK1/MAP4K2抑制剂1

TAK1/MAP4K2抑制剂1用途

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

TAK1/MAP4K2抑制剂1名称

[ CAS 号 ]:
1315330-11-0

[ 中文名 ]:
TAK1/MAP4K2抑制剂1

[ 英文名 ]:
B-Raf inhibitor

[英文别名 ]:

TAK1/MAP4K2抑制剂1生物活性

[ 描述 ]:

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP3K
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TAK1:41.1 nM (IC50)

MAP4K2:18.2 nM (IC50)


[体内研究]

TAK1/MAP4K2抑制剂1具有适度的终末消除半衰期(小鼠的t1/2 = 2.94小时(1mg/kg,iv))[1]。

[参考文献]

[1]. Tan L, et al. Discovery of type II inhibitors of TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2). J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):183-96.


[相关活性小分子]

Takinib | 司隆色替 | N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯甲酰胺 | GNE-495 | 顺式-4-((2-((1H-苯并[d]咪唑-6-基)氨基)喹唑啉-8-基)氧基)环己醇 | GNE-3511 | (5Z)-7-氧杂烯醇 | LESINURAD (RDEA-594)中间体 | PF-06260933 | ASK1-IN-1 | GNE 220

TAK1/MAP4K2抑制剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H31F3N6O2

[ 分子量 ]:
552.59100

[ 精确质量 ]:
552.24600

[ PSA ]:
89.87000

[ LogP ]:
6.03540

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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