Iberiotoxin

Iberiotoxin用途

Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。

Iberiotoxin名称

[ CAS 号 ]:
129203-60-7

[ 中文名 ]:
伊贝毒素

[ 英文名 ]:
Iberiotoxin

[英文别名 ]:

MFCD00131365

Iberiotoxin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

Kd: 1 nM (Ca2+-activated K+ channel)[1][3]

[体外研究]

伊比利亚毒素可逆性阻断牛主动脉平滑肌细胞膜上Ca2+激活的K+通道。伊比利亚毒素只作用于通道的外表面,其IC50值约为250μm。伊比利亚毒素是牛主动脉肌膜囊泡125I-查尔毕毒素结合的部分抑制剂。伊比利亚毒素的功能是作为一种非竞争性抑制剂结合。伊比利亚毒素通过诱导细胞迁移减少来影响大鼠间充质干细胞(rMSCs)在无血小板裂解物(PL)的情况下的迁移,提示BK通道在基础条件下调节rMSCs的迁移。10nm伊比利亚毒素消除了PL诱导的MSCs迁移效应[2]。

[体内研究]

以6～7周龄雄性Wistar大鼠为实验对象,用渗透泵将伊比利亚毒素(0.125nmol/nl、1.25nmol/nl和12.5nmol/nl)注入下丘脑室旁核(PVN)。微注射rAAV2-KCNMB4 shRNA病毒后,右心室重量/体重、肺重量/体重比以及左心室舒张末期直径增加,左心室射血分数降低[4]。

[参考文献]

[1]. A Galvez, et al. Purification and Characterization of a Unique, Potent, Peptidyl Probe for the High Conductance Calcium-Activated Potassium Channel From Venom of the Scorpion Buthus Tamulus. J Biol Chem. 1990 Jul 5;265(19):11083-90.

[2]. Santiago Echeverry, et al. Activation of BK Channel Contributes to PL-Induced Mesenchymal Stem Cell Migration. Front Physiol. 2020 Mar 24;11:210.

[3]. S Candia, et al. Mode of Action of Iberiotoxin, a Potent Blocker of the Large Conductance Ca(2+)-activated K+ Channel. Biophys J. 1992 Aug;63(2):583-90.

[4]. R J Wang, et al. Downregulation of Large Conductance Calcium-Activated Potassium Channels in Paraventricular Nucleus Contributes to Sympathoexcitation in Rats With Chronic Heart Failure. Zhonghua Xin Xue Guan Bing Za Zhi. 2018 Mar 24;46(3):178-186.