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瑞美吉泮

瑞美吉泮用途

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,Ki 为 0.027 nM。

瑞美吉泮名称

[ CAS 号 ]:
1289023-67-1

[ 中文名 ]:
Rimegepant

[ 英文名 ]:
BMS-927711

[中文别名 ]:

瑞美吉泮

[英文别名 ]:

Rimegepant
BMS-927711
BMS 927711

瑞美吉泮生物活性

[ 描述 ]:

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,Ki 为 0.027 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CGRP受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> CGRP受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.027 nM (CGRP receptor)[1] IC50: 0.14 nM (CGRP receptor)[1]

[体外研究]

Rimegepant(BMS-927711)是一种完整,有竞争力的CGRP受体拮抗剂,IC50为0.14±0.01 nM [1]。

[体内研究]

Rimegepant(BMS-927711)在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度,具有吸引人的整体临床前特性,并且在CGRP诱导的面部血流的灵长类动物模型中显示出剂量依赖性活性[1]。与大鼠血浆相比,Rimegepant(BMS-927711)(60,100和300mg/kg)在DBS基质中的平均AUC(0-24h)值的比率在大鼠中的所有剂量均为0.5-0.6。该研究的结果表明大鼠血浆和大鼠血液(DBS)之间的Rimegepant浓度有很强的相关性[2]。

[动物实验]

大鼠[2]通过口服强饲法，每天一次以60,100和300mg / kg在载体中用无药载体（对照）或Rimegepant（BMS-927711）处理大鼠。每个治疗组有6只大鼠。对于每个治疗组，在每天口服给予Rimegepant（BMS）后，在第1天和第14天从尾静脉收集来自前三只大鼠的1,6和24小时的血液以及来自第二只三只大鼠的3和8小时的血液。 -927711）两个星期。血液中的平均血细胞比容分别为60.2±1.8％，49.8±2.2％，46.4±5.2％，分别对应于60,100和300mg / kg剂量的动物组。对于DBS评估，将四个15μL血液样品点在DBS卡上（每卡4个点），在室温下干燥至少2小时，并且每张卡在装运之前单独包装在带有干燥剂的拉链袋中。将每个样品管中的剩余血液在收集后1小时内处理成血浆并储存在-70℃直至分析。血浆样品在干冰上运输，DBS卡在环境温度下运输。分析大鼠血浆中的Rimegepant（BMS-927711）浓度。使用DBS方法分析大鼠DBS中的Rimegepant。使用Kinetica，使用非隔室方法从血液浓度和时间数据计算毒代动力学（TK）参数。

[参考文献]

[1]. Luo G, et al. Discovery of (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate (BMS-927711): an oral calcitonin gene-related peptide (CGRP) antagonist in clinical trials for treating migraine. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10644-51.

[2]. Zheng N, et al. Improved liquid-liquid extraction with inter-well volume replacement dilution workflow and its application to quantify BMS-927711 in rat dried blood spots by UHPLC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 Feb;89:240-50.

[相关活性小分子]

瑞美吉泮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₈F₂N₆O₃

[ 分子量 ]:
534.557

[ 精确质量 ]:
534.219116

[ PSA ]:
119.39000

[ LogP ]:
1.73

[ 折射率 ]:
1.676

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，干燥

瑞美吉泮

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瑞美吉泮合成路线

详细合成路线

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