APD 371

APD 371 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

研究领域 >> 其他

EC50: 6.2 nM (hCB2)[1].

APD 371(6)的全面体外特征显示,在评估的所有物种中保持单位数纳摩尔效力和完全内在功效,并且在结合和功能测定中APD 371对CB1高度选择性而非CB1。此外,APD 371在表达HA标记的大鼠CB2的CHO细胞中诱导有效的受体内化(相对于CB1/2激动剂CP55,940约106％),表明根据该假设,APD 371将能够驱动激动剂诱导的受体回收[1]。

当剂量≥3mg/ kg PO(ED50 = 2.3mg/kg)时,APD 371显着增加缩足阈值。在单独的实验中,单剂量的APD 371(10mg/kg,PO)在施用后长达4小时抑制缩爪阈值。另外,APD 371的镇痛作用很可能通过CB2受体的活性介导[1]。

[1]. Han S, et al. Discovery of APD371: Identification of a Highly Potent and Selective CB2 Agonist for the Treatment of Chronic Pain. ACS Med Chem Lett. 2017 Nov 30;8(12):1309-1313.

甲磺酸西地那非 | 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 | N-[(1S,2S)-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-[(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基]丙酰胺 | SR144528 | BAY 59-3074 | 组织27569 | 奥替那班 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 | A-836339 | 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮 | JD-5037 | 3-(4-氯苯基)-N-((4-氯苯基)磺酰基)-N'-甲基-4-苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-1-酰胺 | 孕烯醇酮 | 花生四希酸乙醇胺 | 2-花生酰基甘油