MRT-83
MRT-83用途
MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。
MRT-83名称
MRT-83生物活性
[ 描述 ]:
MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Smo[1].
[体外研究]
MRT-83显示出具有IC50(~3nM)的完全拮抗剂特性,用于抑制ShhN(3nM)诱导的大鼠GCP增殖。 MRT-83还阻断SAG(0.01μM)诱导的GCP增殖(IC50~6nM)。 MRT-83以剂量依赖性方式阻断BC与HEK-hSmo细胞的结合,IC50为4.6 nM。 MRT-83消除BC与表达小鼠Smo的细胞的结合,IC50为14 nM,这与其在Shh-light2和碱性磷酸酶测定中的IC50具有良好的相关性[1]。
[体内研究]
在MRT-83存在下用ShhN处理的动物与其他组一样健康,但不再观察到这些动物的SVZ中Ptc转录的上调与完全抑制ShhN介导的作用一致(8.7) ±2.4 Ptc +细胞/切片,n = 9)并且与载体介导的作用无差异。 MRT-83但不是MRT-36在LV的SVZ中拮抗由ShhN诱导的Ptc转录的上调[1]。
[动物实验]
小鼠[1]四组六只动物接受5μL含有0.9μgShhN的45%2-羟丙基-β-环糊精PBS溶液或在MRT-83(200 ng)或MRT-36(110 ng)存在下。对照组仅接受5μL45%的2-羟丙基-β-环糊精溶液。注射后48小时分析所有组[1]
[参考文献]
[相关活性小分子]
MRT-83物理化学性质
[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3
[ 分子式 ]:
C31H30N4O5
[ 分子量 ]:
538.594
[ 精确质量 ]:
538.221619
[ LogP ]:
5.23
[ 折射率 ]:
1.608
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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