MRT 199665
MRT 199665用途
MRT 199665是一种有效的盐诱导激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM；也抑制AMPKα1/α2(IC50=10 nM),MARK1/2/3/4(IC50=2 nM),NUAK1/2(IC50=3/120 nM)和MELK(IC50=29 nM)；通过诱导CREB调节的转录共激活因子3的去磷酸化来提高IL-10的产生(CRTC3),增加LPS刺激的IL-10产生并大大抑制巨噬细胞中的促炎细胞因子分泌(IL-6,IL-12和TNF)。
MRT 199665名称
[ CAS 号 ]:
1456858-57-3
[ 英文名 ]:
MRT 199665
MRT 199665生物活性
[ 描述 ]:
MRT 199665是一种有效的盐诱导激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM；也抑制AMPKα1/α2(IC50=10 nM),MARK1/2/3/4(IC50=2 nM),NUAK1/2(IC50=3/120 nM)和MELK(IC50=29 nM)；通过诱导CREB调节的转录共激活因子3的去磷酸化来提高IL-10的产生(CRTC3),增加LPS刺激的IL-10产生并大大抑制巨噬细胞中的促炎细胞因子分泌(IL-6,IL-12和TNF)。
[参考文献]
References 1. Clark K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16986-91. 2. Darling NJ, et al. Biochem J. 2017 Feb 15;474(4):521-537. 3. Huang HT, et al. Elife. 2017 Sep 19;6. pii: e26693. View Related Products by Target Salt Inducible Kinase (SIK)
MRT 199665物理化学性质
[ 分子式 ]:
C18H19N3O4S
[ 分子量 ]:
373.43
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