neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)-

用途

MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
126050-12-2

[ 英文名 ]:
neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)-

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[ 靶点 ]

Tachykinin NK2 Receptor:7.9 (pA2)

NK1:5.2 (pA2)

NK3:4.9 (pA2)


[体外研究]

在竞争性放射性配体结合测定中,MEN 10207(IC50范围为21-54nM)在牛胃膜和SKLKB82#3细胞中具有高亲和力,SKLKB82#细胞是一种用编码牛NK2受体的cDNA转染的小鼠成纤维细胞系[3]。

[体内研究]

但不以剂量依赖的方式使用物质P。MEN 10207还有效阻断了对腓肠神经刺激的长期反射促进[1]。动物模型：去脑、脊髓化、未麻醉的雌性Sprague-Dawley大鼠(250-280 g)[1]剂量：7 pmol/10μL、70 pmol/10µL、700 pmol/10¦ΜL给药：鞘内给药；一次结果：阻断鞘内神经激肽A的反射促进,但不以剂量依赖的方式阻断P物质。

[参考文献]

[1]. X J Xu, et al. On the role of NK-2 tachykinin receptors in the mediation of spinal reflex excitability in the rat. Neuroscience. 1991;44(2):483-90.  

[2]. P Rovero, et al. A highly selective NK-2 tachykinin receptor antagonist containing D-tryptophan. Eur J Pharmacol. 1990 Jan 3;175(1):113-5.  

[3]. A K Henderson, et al. Demonstration of a neurokinin A receptor subtype in transfected fibroblasts. Eur J Pharmacol. 1992 Feb 13;225(2):175-8.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C57H68N14O10

[ 分子量 ]:
1109.238

[ 精确质量 ]:
1108.524292

[ LogP ]:
3.11

[ 折射率 ]:
1.711

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