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Tipelukast

Tipelukast用途

KCA 757 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是一种可口服的抗炎剂，同时可用于哮喘治疗。

[ CAS 号 ]:
125961-82-2

[ 中文名 ]:
4-[6-乙酰基-3-[3-[(4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯基)硫]丙氧基]-2-丙基苯氧基]丁酸

[ 英文名 ]:
Tipelukast

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,是一种可口服的抗炎剂,同时可用于哮喘治疗。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

LTD4:6.41 (pA2, In guinea-pigs)

LTE4:6.45 (pA2, In guinea-pigs)

[体外研究]

Tipelukast抑制[3H] LTD4与豚鼠肺细胞膜上LTD4受体的结合(IC50 =2.3μmol)[2]。

[体内研究]

在雾化抗原攻击后Fiftheen min,并且UNDW吸入5分钟后进入豚鼠,Tipelukast显着改变UNDW诱导的支气管收缩[1]。在抗原攻击后15分钟静脉内给予Tipelukast(1和5 mg/kg)可以剂量依赖性地减少普萘洛尔诱导的支气管收缩(PIB)[2]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

MK-571钠 | 扎鲁司特 | 普仑司特 | 奈多罗米 | AS-35 | LY223982 | 甲磺酸达布非龙 | LM-1484 | 喹托司特钠 | RG-12525 | RS-601 | CI-949 | CP-105696 | CP-96486 | DW-1350

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
735.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₈O₇S

[ 分子量 ]:
530.673

[ 闪点 ]:
398.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
530.233826

[ PSA ]:
135.43000

[ LogP ]:
7.85

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.582