Neratinib-d6

Neratinib-d6用途

奈拉替尼-d6(HKI-272-d6)是氘标记的奈拉替尼。奈拉替尼(HKI-272)是一种口服不可逆酪氨酸激酶抑制剂,HER2和EGFR的IC50分别为59 nM和92 nM。

Neratinib-d6名称

[ CAS 号 ]:
1259519-18-0

[ 英文名 ]:
Neratinib-d6

Neratinib-d6生物活性

[ 描述 ]:

奈拉替尼-d6(HKI-272-d6)是氘标记的奈拉替尼。奈拉替尼(HKI-272)是一种口服不可逆酪氨酸激酶抑制剂,HER2和EGFR的IC50分别为59 nM和92 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.

[3]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.

Neratinib-d6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H23D6ClN6O3

[ 分子量 ]:
563.08

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