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PTC299

PTC299用途

PTC299 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对血液癌细胞有广泛且有效的活性。PTC299 也是一种口服生物可利用的 VEGF 抑制剂,在细胞应激条件下通过转录后调控 VEGF 的 mRNA 发挥作用。

PTC299名称

[ CAS 号 ]:
1256565-36-2

[ 中文名 ]:
PTC299

[ 英文名 ]:
PTC299

PTC299生物活性

[ 描述 ]:

PTC299 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对血液癌细胞有广泛且有效的活性。PTC299 也是一种口服生物可利用的 VEGF 抑制剂,在细胞应激条件下通过转录后调控 VEGF 的 mRNA 发挥作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

Dihydroorotate dehydrogenase[1], VEGF[2]


[体外研究]

PTC299抑制HeLa细胞中缺氧诱导的VEGFA蛋白产生,EC50为1.64±0.83 nM [1]。 PTC299是最有效的抑制剂,IC50约为1 nM,比Brequinar,Vidofludimus或Teriflunomide在白血病细胞中效力超过10至1000倍[1]。

[参考文献]

[1]. Cao L, et al. Targeting of Hematologic Malignancies with PTC299, A Novel Potent Inhibitor of DihydroorotateDehydrogenase with Favorable Pharmaceutical Properties. Mol Cancer Ther. 2019 Jan;18(1):3-16.

[2]. Bender Ignacio RA, et al. Brief Report: A Phase 1b/Pharmacokinetic Trial of PTC299, a Novel PostTranscriptional VEGF Inhibitor, for AIDS-Related Kaposi's Sarcoma: AIDS Malignancy Consortium Trial 059. J Acquir Immune Defic Syndr. 2016 May 1;72(1):52-7.

PTC299物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H20Cl2N2O3

[ 分子量 ]:
467.34

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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