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TM38837

TM38837用途

TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。

TM38837名称

[ CAS 号 ]:
1253641-65-4

[ 英文名 ]:
TM 38837

[英文别名 ]:

TM38837生物活性

[ 描述 ]:

TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

CB1


[体内研究]

TM38837(10-100 mg/kg；p.o.)在100 mg/kg时诱导显著的冷冻行为增加[1]。动物模型：7-8周龄雄性C57BL/6n小鼠(B6N)[1]剂量：10、30或100mg/kg给药：p.o。结果：大剂量(100mg/kg)可显著提高小鼠的冷冻行为。

[参考文献]

[1]. Micale V, et al. The Cannabinoid CB1 Antagonist TM38837 With Limited Penetrance to the Brain Shows ReducedFear-Promoting Effects in Mice. Front Pharmacol. 2019 Mar 20;10:207.

[2]. Klumpers LE, et al. Peripheral selectivity of the novel cannabinoid receptor antagonist TM38837 in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol. 2013 Dec;76(6):846-57.

TM38837物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C30H25Cl2F3N4OS

[ 分子量 ]:
617.512

[ 精确质量 ]:
616.107849

[ LogP ]:
8.91

[ 折射率 ]:
1.635

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