TM-N1324

TM-N1324用途

TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂,在 Zn2+ 存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM,在 Zn2+ 不存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。

TM-N1324名称

[ CAS 号 ]:
1144477-35-9

[ 中文名 ]:
TM-N1324

[ 英文名 ]:
TM N1324

[英文别名 ]:

TM-N1324生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 280 nM (human GPR39 without Zn2+), 9 nM (human GPR39 with Zn2+), 180 nM (murine GPR39 without Zn2+), 5 nM (murine GPR39 with Zn2+)[1]

[体外研究]

TM-N1324分别在不存在和存在Zn2 +的情况下以高效率和280nM和9nM的活性激活人GPR39。 TM-N1324对鼠GPR39具有相似的效力,180nM和5nM。还发现TM-N1324具有有前途的体外ADME特性。 TM-N1324具有相当好的水溶性(在pH 7.0下为65μM)。生长抑素的测量证实GPR39激动剂TM-N1324使生长抑素释放增加53％[1]。

[细胞实验]

Caco-2细胞用作人肠上皮细胞的体外模型，并允许评估TM-N1324的肠渗透性。将TM-N1324添加到汇合的单层Caco-2细胞的顶侧或基底侧，并通过使用LC-MS / MS监测膜的相对侧上的TM-N1324的外观来测量渗透性。将TM-N1324（3μM）与合并的肝微粒体一起温育，并在45分钟的实验过程中在5个时间点温育，最后通过LC-MS / MS分析TM-N1324。报道了人和小鼠微粒体中TM-N1324的内在清除率（CLint）和t1 / 2值[1]。

[参考文献]

[1]. Frimurer TM, et al. Model-Based Discovery of Synthetic Agonists for the Zn2+-Sensing G-Protein-Coupled Receptor 39 (GPR39) Reveals Novel Biological Functions. J Med Chem. 2017 Feb 9;60(3):886-898.

[相关活性小分子]

阿拉莫林盐酸盐 | 伊布莫仑甲磺酸盐 | ONC212 | 艾瑞莫瑞林 | 海沙瑞林 | TC-G-1008 | AZP-531 | 酒石酸卡莫瑞林 | PF-5190457

TM-N1324物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
699.3±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₃ClFN₇O

[ 分子量 ]:
397.793

[ 闪点 ]:
376.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
397.085419

[ LogP ]:
1.96

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.834

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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TM-N1324生物活性

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