ST3932
ST3932用途
ST3932 是 ST1535 的代谢物,为 adenosine A2A 受体拮抗剂,对 A2A 和 A1 受体的 Ki 值分别为 8 nM 和 33 nM。
ST3932名称
ST3932生物活性
[ 描述 ]:
ST3932 是 ST1535 的代谢物,为 adenosine A2A 受体拮抗剂,对 A2A 和 A1 受体的 Ki 值分别为 8 nM 和 33 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Ki: 8 nM (A2A receptor), 33 nM (A1 receptor)[1]
[体外研究]
ST3932是ST1535的代谢产物,作为腺苷A2A受体的拮抗剂,对于A2A和A1受体,Kis分别为8nM和33nM。 ST3932抑制激动剂诱导的cAMP积聚,IC50值为450 nM [1]。
[体内研究]
ST3932(10,20,40mg/kg,po)拮抗氟哌啶醇诱导的强直性昏厥,并增加小鼠的运动活性。 ST3932(20,40 mg/kg,ip)显着增加大鼠中l-DOPA诱导的对侧匝数[1]。
[动物实验]
小鼠[1]在口服10,20和40mg / kg ST1535，ST3932，ST4206或媒介物之前2.5小时腹膜内（ip）注射氟哌啶醇（2mg / kg）诱导强直性昏厥。给予仅含有载体的不含氟哌啶醇（对照组）的另一组。在0分钟时，在给予化合物之前检查所有动物中成功诱导强直性昏厥，然后，每60分钟对强直性昏厥进行评分，持续3小时。将每只小鼠的前爪轻轻放在4.5厘米高的金属丝上。僵住症被测量为动物用至少一只前爪下降所需的时间，每只动物的切断时间为60秒;在此之后，将鼠标轻轻地从线上移除。使用视频摄像机和不知道治疗的观察者记录僵住症[1]。大鼠[1]单侧6-OHDA损伤后2周，响应于l-DOPA（50mg / kg ip）+苄丝肼（30mg / kg ip），基于其对侧旋转筛选大鼠。从研究中消除在3小时测试期间未显示至少200个对侧旋转的大鼠。一周后，给大鼠施用阈值剂量的l-DOPA（3mg / kg ip）+苄丝肼（6mg / kg ip）与载体（10％蔗糖和0.3％吐温80在无菌水中ip）或分别为ST1535，ST3932和ST4206（10,20和40 mg / kg ip）。在载体或研究中的分子后5分钟给予l-DOPA，而在l-DOPA注射前30分钟给予苄丝肼。通过转子流量计系统[1]每10分钟测量一次对侧旋转2小时。
[参考文献]
[相关活性小分子]
ST3932物理化学性质
[ 分子式 ]:
C12H16N8O
[ 分子量 ]:
288.31
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