2-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-5-[(2R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-3-methyl-1,6,7,8-tetrahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4-one

用途

Henatinib是一种口服活性小分子多激酶抑制剂,具有广泛而有效的抗肿瘤活性。Henatinib抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFR的活性,IC50值分别为0.6nm、3.3nm和41.5nm。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
1239269-51-2

[ 英文名 ]:
2-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-5-[(2R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-3-methyl-1,6,7,8-tetrahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4-one

[英文别名 ]:

UNII-TE20GB753F
Henatinib

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

[ 靶点 ]

VEGFR-2:0.6 nM (IC50)

PDGFRα

PDGFRβ

[体外研究]

Henatinib对VEGFR、PDGFR和干细胞因子受体具有高度的结合亲和力[1]。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路,并持续抑制VEGF刺激的HUVEC增殖、迁移和小管形成[2]。

[参考文献]

[1]. Jun Qian, et al. Determination of henatinib in human plasma and urine by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its pharmacokinetic application. J Pharm Biomed Anal. 2013 Jun;80:173-9.

[2]. Haitian Quan, et al. Abstract 4259: Preclinical anti-tumor study of henatinib, a novel and selective inhibitor of VEGFR-2 in phase I clinical trials. Cancer Res (2011) 71 (8_Supplement): 4259.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₉FN₄O₄

[ 分子量 ]:
468.52100

[ 精确质量 ]:
468.21700

[ PSA ]:
101.39000

[ LogP ]:
1.99730

2-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-5-[(2R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-3-methyl-1,6,7,8-tetrahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4-one

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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