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Zatosetron马来酸盐

Zatosetron马来酸盐用途

Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。

Zatosetron马来酸盐名称

[ CAS 号 ]:
123482-23-5

[ 中文名 ]:
Zatosetron马来酸盐

[ 英文名 ]:
Zatosetron (maleate)

[英文别名 ]:

Zatosetron (maleate)

Zatosetron马来酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

5HT3 receptor[1]

[体内研究]

在雄性大鼠中急性给予0.1(n = 21)和0.3(n = 5)mg/kg马来酸马来酸盐(Zatosetron),但不是0.01,0.05,1.0或10 mg/kg(n = 5,3,6和4)分别)马来酸马来酸盐或盐水(n = 5)导致自发活性A10多巴胺细胞数量的显着减少。腹腔注射马来酸Zatosetron(0.1 mg/kg)后30~60 min,自发活跃的A10多巴胺细胞数量无明显差异,显着下降60~90 min(0.65±0.11,P = 0.03,n = 5) ),较大的减少90至120分钟(0.53±0.08,P = 0.004,n = 5)并且在2至3小时内保持在该显着降低的水平(0.50 + 0.05,P = 0.0004,n = 5)。单一单位记录显示,马来酸马来酸盐在静脉内给药后抑制A10多巴胺细胞的活性(ED50 = 0.12mg/kg,n = 8)。慢性给予0.1 mg/kg(n = 16)马来酸扎托司琼,但不是0.01,1.0或10 mg/kg(分别为n = 4,8和7)马来酸马来酸盐或盐水(n = 5),导致显着减少自发活跃的A10多巴胺细胞数量[2]。

[动物实验]

使用雄性大鼠并制备马来酸马来酸盐（Zatosetron）作为水溶液。急性治疗的动物在电生理记录前2小时腹膜内注射马来酸扎托司琼或生理盐水;长期治疗的动物每天一次注射（ip）马来酸马来酸盐或盐水，持续21天，并在电生理记录前2小时接受最后一次注射。在完成9个轨道后，给一些动物施用盐酸阿扑吗啡（静脉内0.14或0.01mg / kg）或氟哌啶醇（0.1mg / kg静脉注射），然后在另外三个轨道中计数多巴胺细胞的数量[2]。

[参考文献]

[1]. Robertson DW, et al. Zatosetron, a potent, selective, and long-acting 5HT3 receptor antagonist: synthesis and structure-activity relationships. J Med Chem. 1992 Jan 24;35(2):310-9.

[2]. Rasmussen K, et al. The 5-HT3 receptor antagonist zatosetron decreases the number of spontaneously active A10 dopamine neurons. Eur J Pharmacol. 1991 Nov 19; 205 (1):113-6.

[相关活性小分子]

Zatosetron马来酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
435.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₉ClN₂O₆

[ 分子量 ]:
464.94

[ 闪点 ]:
216.9ºC

[ PSA ]:
45.06000

[ LogP ]:
3.92120

[ 蒸汽压 ]:
8.99E-08mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Zatosetron马来酸盐毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: DF6473550

CAS REGISTRY NUMBER :: 123482-23-5

LAST UPDATED :: 199510

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C19-H25-Cl-N2-O2.C4-H4-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 464.99

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 38220 mg/kg/1Y-I

TOXIC EFFECTS :: Kidney, Ureter, Bladder - changes in tubules (including acute renal failure, acute tubular necrosis) Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain Biochemical - Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels - phosphatases

REFERENCE :: FAATDF Fundamental and Applied Toxicology. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 22,494,1994

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Primate - monkey

DOSE/DURATION :: 3650 mg/kg/1Y-I

TOXIC EFFECTS :: Cardiac - EKG changes not diagnostic of specified effects

REFERENCE :: DCTODJ Drug and Chemical Toxicology. (Marcel Dekker, 270 Madison Ave., New York, NY 10016) V.1- 1977/78- Volume(issue)/page/year: 18,61,1995