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BIA 10-2474

BIA 10-2474用途

BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂，对大鼠大脑不同区域的IC₅₀值为50至70mg/kg。

BIA 10-2474名称

[ CAS 号 ]:
1233855-46-3

[ 中文名 ]:
BIA 10-2474

[ 英文名 ]:
BIA 10-2474

[英文别名 ]:

BIA-10-2474
5AP1ZW859M
BIA 10-2474

BIA 10-2474生物活性

[ 描述 ]:

BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH

信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 50-70mg/kg (FAAH, rat brain regions)[1]

[体外研究]

ExVivo：BIA 10-2474被证明是一种有效的FAAH抑制剂,在不同脑区的IC50为50-70mg/kg(ip)。大脑区域的IC50值为52(小脑),67(大脑的其余部分),68(皮质)和71mg/kg(下丘脑)[1]。

[体内研究]

2016年1月,在使用BIA 10-2474药物的I期临床试验中发生严重不良事件(SAE),包括一例死亡。将寻求试验失败的可能性,例如脱靶效应,剂量计算,意外免疫反应,物种变异和累积剂量毒性[2]。

[动物实验]

大鼠：在放射性示踪剂注射前40分钟，用BIA 10-2474（2mL / kg在5％吐温80的盐水溶液中）或用载体预处理大鼠组（n = 4）。在限制盒中，通过在温水浴中血管舒张的尾静脉，在0.3mL的柠檬酸盐缓冲液（pH6）中的10％乙醇中接受3-4MBq的高比活性[18 F] -DOPP。在放射性示踪剂给药后40分钟通过断头处死它们，通过外科手术将脑从颅骨中取出并储存在冰上。切除脑区域，印迹并称重，同时收集血液。测定组织中的放射性[1]。

[参考文献]

[1]. Tong J, et al. Inhibition of fatty acid amide hydrolase by BIA 10-2474 in rat brain. J Cereb Blood Flow Metab. 2016 Sep 20.

[2]. Kaur R, et al. What failed BIA 10-2474 Phase I clinical trial? Global speculations and recommendations for future Phase I trials. J Pharmacol Pharmacother. 2016 Jul-Sep;7(3):120-6

[相关活性小分子]

N-哒嗪-3-基-4-(3-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]醚}苯亚甲基丙酮)哌啶-1-羧酰胺 | URB-597 | 鹰嘴豆芽素A | JZL195 | PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺 | 5-([1,1'-联苯]-4-甲基)-N,N-二甲基-1H-四氮唑-1-甲酰胺 | JNJ-42165279 | 4-(3-氯-4-氟苯)氨基-7-甲氧基-6-羟基喹唑啉 | 玛卡酰胺 B | FAAH抑制剂1 | 11C-MK-3168 | FAAH-IN-1 | SA72

BIA 10-2474物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
568.3±52.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₀N₄O₂

[ 分子量 ]:
300.356

[ 闪点 ]:
297.5±30.7 °C

[ 精确质量 ]:
300.158630

[ LogP ]:
-0.41

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.642

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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