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10,10-双(吡啶-4-基甲基)蒽-9(10H)-酮二盐酸盐

用途

XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1),Kv7.2 (KCNQ2),Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current,其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。

名称

[ CAS 号 ]:
122955-13-9

[ 中文名 ]:
XE 991二盐酸盐

[ 英文名 ]:
XE 991 dihydrochloride

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1),Kv7.2 (KCNQ2),Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current,其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 0.75 µM ( Kv7.1 channel), 0.71 µM (Kv7.2 channel), 0.6 µM (Kv7.2 + Kv7.3 channel), 0.98 μM (M-current)[1]


[体外研究]

XE 991二盐酸盐具有490 nM的EC50,用于增强大鼠脑切片中[3H] ACh的释放,并显示出良好的体内效力和作用持续时间[2]。

[参考文献]

[1]. Wang HS, et al. KCNQ2 and KCNQ3 potassium channel subunits: molecular correlates of the M-channel. Science. 1998 Dec 4;282(5395):1890-3.

[2]. Zaczek R, et al. Two new potent neurotransmitter release enhancers, 10,10-bis(4-pyridinylmethyl)-9(10H)-anthracenone and 10,10-bis(2-fluoro-4-pyridinylmethyl)-9(10H)-anthracenone: comparison to linopirdine. J Pharmacol Exp Ther. 1998 May;285(2):724-30.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H22Cl2N2O

[ 分子量 ]:
449.37

[ 精确质量 ]:
448.110931

[ PSA ]:
42.85000

[ LogP ]:
6.39650

[ 储存条件 ]:
-20°C

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