Acrizanib
Acrizanib用途
Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 17.4 nM。
Acrizanib名称
Acrizanib生物活性
[ 描述 ]:
Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 17.4 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
VEGFR-2:17.4 nM (IC50)
[体外研究]
Acrizanib是VEGFR-2抑制剂,BaF3-KDR的IC50为17.4 nM。 Acrizanib(化合物35)仅对13种野生型激酶表现出≤10%的剩余激酶活性:CSF1R,Kit,PDGFRα,PDGFRβ,VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,Fms(可溶性VEGFR1),DDR1,DDR2,TIE1和ABL1(非磷酸化) [1]。
[体内研究]
用Acrizanib进行的大鼠眼部PK研究显示出与化合物25观察到的明显不同的特征。虽然PEC中的长时间暴露再次明显,但AUC与血浆中Acrizanib水平的比率显着增加(> 21000倍。 PEC比第11天的血浆更好。此外,与25不同,Acrizanib在给药10天后也提供了大大改善的视网膜与血浆AUC暴露比率(Acrizanib为598×25为25倍)[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
Acrizanib物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H18F3N7O2
[ 分子量 ]:
445.40
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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