Acrizanib

Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 17.4 nM。

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VEGFR-2:17.4 nM (IC50)

Acrizanib是VEGFR-2抑制剂,BaF3-KDR的IC50为17.4 nM。 Acrizanib(化合物35)仅对13种野生型激酶表现出≤10％的剩余激酶活性：CSF1R,Kit,PDGFRα,PDGFRβ,VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,Fms(可溶性VEGFR1),DDR1,DDR2,TIE1和ABL1(非磷酸化) [1]。

用Acrizanib进行的大鼠眼部PK研究显示出与化合物25观察到的明显不同的特征。虽然PEC中的长时间暴露再次明显,但AUC与血浆中Acrizanib水平的比率显着增加(> 21000倍。 PEC比第11天的血浆更好。此外,与25不同,Acrizanib在给药10天后也提供了大大改善的视网膜与血浆AUC暴露比率(Acrizanib为598×25为25倍)[1]。

[1]. Adams CM, et al. The Discovery of N-(1-Methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-5-((6- ((methylamino)methyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-1H-indole-1-carboxamide (Acrizanib), a VEGFR-2 Inhibitor Specifically Designed for Topical Ocular Delivery, as a Therapy for Neovascular Age-Related Macular Degeneration. J Med Chem. 2018 Feb 22;61(4):1622-1635.

尼达尼布 | 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 | 甲磺酸阿帕替尼 | PD173074 | Foretinib | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 利尼伐尼 | 西地尼布 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 | RAF265 | 盐酸巴多昔芬 | SU14813 | 多韦替尼 | SAR131675 | 瓦他拉尼