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GSK9027

GSK9027用途

GSK9027作为一种非甾体糖皮质激素受体(GR)激动剂,在2×糖皮质激素反应元件(GRE)报告系统上作为部分激动剂发挥作用,并实现与地塞米松相关的内在活性[1][2]。

GSK9027名称

[ CAS 号 ]:
1229096-88-1

[ 英文名 ]:
GSK 9027

GSK9027生物活性

[ 描述 ]:

GSK9027作为一种非甾体糖皮质激素受体(GR)激动剂,在2×糖皮质激素反应元件(GRE)报告系统上作为部分激动剂发挥作用,并实现与地塞米松相关的内在活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[ 靶点 ]

GR[2]


[体外研究]

GSK9027显示2×GRE报告激活减少,是部分激动剂[2]。

[参考文献]

[1]. Rider CF, et al. Cytokine-Induced Loss of Glucocorticoid Function: Effect of Kinase Inhibitors, Long-Acting β2-Adrenoceptor Agonist and Glucocorticoid Receptor Ligands. PLoS ONE. 2015; 10(1): e0116773.

[2]. Rider, C. F., et al. TNF±-Induced Glucocorticoid Resistance: Inhibition Of Inflammatory Signalling And The Effect On Full And Partial GR Agonists. 2012

GSK9027物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H19F4N3O2S

[ 分子量 ]:
525.51700

[ 精确质量 ]:
525.11300

[ PSA ]:
72.37000

[ LogP ]:
7.94610

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