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ASP1126

ASP1126用途

ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。

ASP1126名称

[ CAS 号 ]:
1228580-11-7

[ 英文名 ]:
ASP1126

ASP1126生物活性

[ 描述 ]:

ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

EC50: 7.12 nM (hS1P1), 517 nM (hS1P3)[1].


[体内研究]

ASP1126(1和5mg/kg,每天口服一次,持续14天)显着延长同种异体移植物的存活[1]。ASP1126联合0.02mg/kg他克莫司显著提高移植物存活时间[1]。动物模型：6周龄的ACI和Lewis大鼠分别作为心脏供体和受体[1]。剂量：0.2mg/kg、1mg/kg、5mg/kg。给药：口服,每日一次,连续14天。结果：同种异体移植物存活时间显著延长(中位生存时间[MST]=9；分别在1和5 mg/kg时为8天,而载体组为6天)。

[参考文献]

[1]. Okimoto A, et al. ASP1126, a Novel Sphingosine-1-Phosphate-Selective Agonist With a Favorable Safety Profile, Prolongs Allograft Survival in Rats and Nonhuman Primates in Combination With Tacrolimus With a Broad Safety Margin for Bradycardia. Transplant Proc. 2019 Jul - Aug;51(6):2081-2098.

ASP1126物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H26ClF6NO5

[ 分子量 ]:
581.93

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