KCC2 blocker 1

KCC2 blocker 1用途

KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。

KCC2 blocker 1名称

[ CAS 号 ]:
1228439-36-8

[ 英文名 ]:
KCC2 blocker 1

KCC2 blocker 1生物活性

[ 描述 ]:

KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 1 μM (KCC2)[1]


[体外研究]

KCC2阻滞剂1(化合物13；100μM)以35%抑制NKCC1。

[体内研究]

KCC2阻滞剂1(化合物13；1 mg/kg iv和6 mg/kg po)对雄性Wistar大鼠的t1/2为0.3小时,CL为26 mL/min/kg,C最大值为457 ng/mL,AUC为726 ng•h/mL[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠[1]剂量：1 mg/kg或6 mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射(1 mg/kg)和PO(6 mg/kg)结果：t1/2为0.3小时,CL为26 mL/min/kg,C max为457 ng/mL,AUC为726 ng•h/mL。

[参考文献]

[1]. Pégurier C, et al. Benzyl prolinate derivatives as novel selective KCC2 blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2542-5.

KCC2 blocker 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H25NO5S

[ 分子量 ]:
415.50

[ 储存条件 ]:
-20°C

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