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VGSC blocker-1

VGSC blocker-1用途

VGSC阻滞剂-1是VGSC亚型Nav1.5(nNav1.5)新生儿亚型的有效小分子阻滞剂。在人乳腺癌细胞系MDA-MB-231中,VGSC阻断剂-1在1μM处阻断INa峰值电流34.9%,在1μM处抑制细胞侵袭0.3%,而不影响细胞活力[1]。

VGSC blocker-1名称

[ CAS 号 ]:
2230472-55-4

[ 英文名 ]:
VGSC blocker-1

VGSC blocker-1生物活性

[ 描述 ]:

VGSC阻滞剂-1是VGSC亚型Nav1.5(nNav1.5)新生儿亚型的有效小分子阻滞剂。在人乳腺癌细胞系MDA-MB-231中,VGSC阻断剂-1在1μM处阻断INa峰值电流34.9%,在1μM处抑制细胞侵袭0.3%,而不影响细胞活力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

VGSC blocker-1 is a potent and small molecule blocker of neonatal isoform of the VGSC subtype, Nav1.5 (nNav1.5)[1].


[体外研究]

VGSC阻滞剂1(1.0至10μM)抑制人乳腺癌细胞系MDA-MB-231[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人乳腺癌细胞系MDA-MB-231浓度：1.0至10μM培养时间：24小时结果：VGSC阻滞剂1在1μM时阻断INa峰值电流34.9%,在1μM时抑制细胞侵袭0.3%。这些值远高于产生显著nNav1.5电流阻断和细胞入侵抑制所需的浓度(0.1μM和1μM)。

[参考文献]

[1]. Dutta S, et al. Discovery and evaluation of nNav1.5 sodium channel blockers with potent cell invasion inhibitory activity in breast cancer cells. Bioorg Med Chem. 2018;26(9):2428-2436.

VGSC blocker-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H32F2N2

[ 分子量 ]:
386.52

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公司名：上海化源生化科技有限公司

区域：上海市普陀区

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