SCH 39166 hydrobromide

SCH 39166 hydrobromide用途

SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。

SCH 39166 hydrobromide名称

[ CAS 号 ]:
1227675-51-5

[ 中文名 ]:
SCH 39166 氢溴酸盐

[ 英文名 ]:
SCH 39166 hydrobromide

[英文别名 ]:

SCH39166

SCH 39166 hydrobromide生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

D1 Receptor:1.2 nM (Ki)

D5 Receptor:2.0 nM (Ki)

D2 Receptor:980 nM (Ki)

D4 Receptor:5520 nM (Ki)

5-HT Receptor:80 nM (Ki)

Alpha-2A adrenergic receptor:731 nM (Ki)

[体外研究]

SCH 39166(2μM)氢溴酸盐完全消除了多巴胺(10μM)在离体皮质-海马形成中的促惊厥作用[2]。

[体内研究]

SCH 39166(0.003-0.3 mg/kg；单一s.c.)氢溴酸消除了成年大鼠中尼古丁诱导的感觉增强剂增强作用[3]。动物模型：向雄性年轻成年Long Evans大鼠注射尼古丁[3]剂量：0.003,0.01,0.03,0.1,0.3 mg/kg给药：尼古丁(0.1 mg/kg)前20分钟单次皮下注射。结果：剂量依赖性地减少对主动和非主动杠杆的按压。

[参考文献]

[1]. Wu WL, et, al. Dopamine D1/D5 receptor antagonists with improved pharmacokinetics: design, synthesis, and biological evaluation of phenol bioisosteric analogues of benzazepine D1/D5 antagonists. J Med Chem. 2005 Feb 10;48(3):680-93.

[2]. Sharopov S, et, al. Dopaminergic modulation of low-Mg²⁺-induced epileptiform activity in the intact hippocampus of the newborn mouse in vitro. J Neurosci Res. 2012 Oct;90(10):2020-33.

[3]. Satanove DJ, et, al. Nicotine-induced enhancement of a sensory reinforcer in adult rats: antagonist pretreatment effects. Psychopharmacology (Berl). 2021 Feb;238(2):475-486.

SCH 39166 hydrobromide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁BrClNO

[ 分子量 ]:
394.73

[ 精确质量 ]:
393.049500

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥

SCH 39166 hydrobromide

SCH 39166 hydrobromide用途

SCH 39166 hydrobromide名称

SCH 39166 hydrobromide生物活性

SCH 39166 hydrobromide物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物